Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

카탈로그 번호S8666 배치:S866603

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기술 자료

화학식

C20H22ClN7O
분자량 411.89 CAS 번호
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.08 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride는 7 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적이며 경구 투여 가능한 ATR 억제제입니다.
표적
ATR
(Cell-free assay)
7 nM
시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 BAY 1895344는 매우 강력하고 고도로 선택적인 ATR 억제제(IC50 = 7 nM)로 나타났으며, 광범위한 인간 종양 세포주의 증식을 강력하게 억제합니다(중간 IC50 = 78 nM). 세포 기전 분석에서 BAY 1895344는 유도된 H2AX 인산화를 강력하게 억제합니다(IC50 = 36 nM).
생체 내(In Vivo)

BAY 1895344는 종간에 걸쳐 수용성 및 생체 이용률이 현저히 개선되었으며, hERG 패치 클램프 분석에서 활동이 없습니다. 또한 DNA 손상 결함 종양 모델에서의 단일 요법과 DNA 손상 유도 요법과의 병용 치료에서 매우 유망한 효능을 보여줍니다.

BAY 1895344는 DDR 결함이 특징인 다양한 적응증의 이종이식 모델에서 단일 요법으로 강력한 생체 내 항종양 효능을 보여 난소암 및 대장암에서 안정적인 질병을 유도하거나 맨틀 세포 림프종 모델에서 완전한 종양 관해를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    C4–2b and PC-3 cells

  • 농도

    2 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    C57BL/6N male mice

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Sellecks Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 인용됨 11 출판물

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108] PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763

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