BAY-218

카탈로그 번호S8842 배치:S884201

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

분자량

401.82

CAS 번호

2162982-11-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY-218은 강력하고 선택적인 저분자 AhR 억제제로, AhR 핵 전위, 다이옥신 반응 요소(DRE)-루시페라제 리포터 발현 및 외인성 및 내인성 AhR 리간드에 의해 유도되는 AhR 조절 표적 유전자 발현을 억제합니다.

표적

AhR

시험관 내(In vitro)

기계적으로 BAY-218은 AhR 핵 전위, 다이옥신 반응 요소(DRE)-루시페라제 리포터 발현 및 외인성 및 내인성 AhR 리간드에 의해 유도되는 AhR 조절 표적 유전자 발현을 억제합니다. 시험관 내에서 이 화합물은 키누레닌산(KA)으로 억제된 LPS 처리된 인간 원발성 단핵구에서 TNFα 생성을 회복시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 BAY-218은 동계 마우스 종양 모델인 CT26 및 B16-OVA에서 항종양 면역 반응을 강화하고 종양 성장을 감소시켰습니다. 또한 이 화합물은 CT26 모델에서 항-PD-L1 항체의 치료 효능을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Sellecks BAY-218 인용됨 6 출판물

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.