BAY 2402234 (Orludodstat)

카탈로그 번호S8847 배치:S884701

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기술 자료

화학식

C21H18ClF5N4O4

분자량 520.84 CAS 번호 2225819-06-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (191.99 mM)
Ethanol 33 mg/mL (63.35 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (9.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Orludodstat (BAY 2402234)는 IC50이 1.2 nM인 신규의 선택적 디히드로오로테이트 탈수소효소 (DHODH) 억제제입니다.
표적
DHODH
(Cell-free assay)
1.2 nM
시험관 내(In vitro)

BAY 2402234는 다양한 AML 하위 유형에 걸쳐 AML 세포주에서 분화를 유도하고 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

BAY 2402234는 강력한 단일 요법 효능을 보이며 생체 내 AML 이종이식 모델에서 분화를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cell lines

  • 농도

    0.1nM to 1μM

  • 배양 시간

    96 h

  • 방법

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cells were plated in 96-well plates at 20,000 cells per well in their respective growth media and were treated with BAY 2402234 in the presence or absence of 100 μM uridine.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    Female ICR SCID mice

  • 용량

    4 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30940908/

Sellecks BAY 2402234 (Orludodstat) 인용됨 7 출판물

DHODH modulates immune evasion of cancer cells via CDP-Choline dependent regulation of phospholipid metabolism and ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):3867] PubMed: 40274823
PDE7A inhibition suppresses triple-negative breast cancer by attenuating de novo pyrimidine biosynthesis [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356] PubMed: 40961924
Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372] PubMed: 38235544
Disulfiram treatment suppresses antibody-producing reactions by inhibiting macrophage activation and B cell pyrimidine metabolism [ Commun Biol, 2024, 7(1):488] PubMed: 38649462
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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