BAY 2416964

카탈로그 번호S8995 배치:S899501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈ClN₅O₃

분자량

387.82

CAS 번호

2242464-44-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (201.12 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.86 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (4.90mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY 2416964 (화합물 192)는 IC50이 341 nM인 aryl hydrocarbon receptor (AhR)의 강력하고 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 고형암 치료에 잠재력이 있습니다.

표적

AhR
(Cell-free assay)

341 nM

시험관 내(In vitro)

BAY 2416964 (예시 192)는 인간 단핵구 U937 세포에서 4.30 nM의 IC50으로 AHR 조절 유전자 CYP1A1 발현을 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 시험: BAY 2416964 (예시 192)는 에탄올/솔루톨/물 (10/40/50)에 용해되어 30 mg/kg, QD, p.o.로 투여됩니다. 효능은 종양 부피를 기반으로 계산됩니다. 이 화합물은 고형암 치료에 대한 잠재력을 가지고 있는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 human monocytic U937 cell line 농도 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L 배양 시간 20 h 방법 Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells 용량 30 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
human monocytic U937 cell line
농도
3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L
배양 시간
20 h
방법
Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells
용량
30 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Sellecks BAY 2416964 인용됨 5 출판물

Comprehensive three-dimensional microCT and signaling analysis reveal the teratogenic eﬀect of 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin on craniofacial bone development in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743]	PubMed: 39823675
Expression of the aryl hydrocarbon receptor in Osterix-lineage cells regulates adult skeletal homeostasis in a compartment-specific manner [ JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067]	PubMed: 40421053
SLAYER: a computational framework for identifying synthetic lethal interactions through integrated analysis of cancer dependencies [ NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052]	PubMed: 40276038
Aryl hydrocarbon receptor restricts axon regeneration of DRG neurons in response to injury [ bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649]	PubMed: 37961567
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18]	PubMed: 36635272

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.