BAY 61-3606 dihydrochloride

카탈로그 번호S7006 배치:S700601

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₈N₆O₃.2HCl

분자량

463.32

CAS 번호

648903-57-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

6 mg/mL (12.95 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY 61-3606 dihydrochloride는 강력하고 선택적인 Syk kinase 억제제입니다 (Ki = 7.5 nM). BAY-61-3606은 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.

표적

Syk
(Cell-free assay)

7.5 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

BAY 61-3606은 Syk kinase의 고도로 선택적인 억제제입니다. 다른 선택된 티로신 키나아제인 Lyn, Fyn, Src, Itk 및 Btk는 4.7 μM까지의 농도에서 BAY 61-3606에 의해 억제되지 않습니다. BAY 61-3606은 또한 B 세포 수용체(BCR) 매개 신호 전달을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.

Bay 61-3606은 TRAIL 유도 apoptosis의 감작제입니다. MCF-7 세포에서 Bay 61-3606에 의한 Mcl-1 하향 조절은 농도 및 시간 의존적입니다. MCF-7 및 T47D 세포에서 Bay 61-3606에 의해 Syk의 인산화가 감소합니다. 유방암 세포에서 Bay 61-3606에 의한 Mcl-1 하향 조절은 Syk와 독립적입니다. Bay 61-3606은 MCF-7 세포에서 Mcl-1 단백질의 유비퀴틴/프로테아솜 의존성 분해를 촉진합니다. Bay 61-3606은 MCF-7 세포에서 CDK9, RNA 폴리머라제 II의 인산화 및 Mcl-1 발현을 억제합니다. Bay 61-3606은 시험관 내 IC50 37 nM로 CDK9 키나아제 활성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

약물 투여 20일 후, 이종 이식된 종양의 부피는 TRAIL 병용 투여 시 Bay 61–3606의 효능을 유의하게(P <0.001) 감소시켰습니다.

쥐에게 BAY 61-3606을 경구 투여하면 3mg/kg에서 항원 유도 수동 피부 아나필락시스 반응, 기관지 수축 및 기관지 부종을 유의하게 억제합니다. 또한, BAY 61-3606은 쥐의 항원 유도 기도 염증을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 MCF-7 cells 농도 2.5 μM or 5 μM 배양 시간 12 h or 24 h 방법 MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
MCF-7 cells
농도
2.5 μM or 5 μM
배양 시간
12 h or 24 h
방법
MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

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