BAY 87-2243

카탈로그 번호S7309 배치:S730903

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기술 자료

화학식

C26H26F3N7O2
분자량 525.53 CAS 번호 1227158-85-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 5 mg/mL (9.51 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BAY 87-2243은 강력하고 선택적인 hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 억제제입니다. 이 화합물은 mitochondrial complex I 활성을 억제하여 미토파지 의존적인 ROS 증가를 유발하고, 이는 괴사성 세포사멸 및 Ferroptosis로 이어집니다. 항종양 활성을 발휘합니다. 1상.
표적
HIF-1
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) BAY 87-2243은 HIF-1 리포터 유전자 활성과 CA9 단백질 발현을 각각 0.7 nM 및 2 nM의 IC50로 억제합니다. 저산소성 폐암 H460 세포에서 이 화합물은 HIF 표적 유전자 발현을 억제하고 HIF-1α 단백질 축적을 억제합니다. 포도당 고갈 상태에서 미토콘드리아 기능 간섭을 통해 세포 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) H460 이종이식 마우스 모델에서 BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.)은 종양 무게, HIF-1α 단백질 및 HIF-1 표적 유전자 발현 수준을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H460

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    To evaluate the cytotoxicity of BAY 87-2243, 2.000 cells of the respective cell lines are seeded in 96-well plates and cultured in the appropriate growth medium containing 10% FCS. This compound at various concentrations is added at 24 h after seeding for additional 48 h and cell viability is determined using Cell Titer Glow Assay.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing lung carcinoma H460 xenografts

  • 용량

    ~4 mg/kg/d

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

고객 제품 검증

Cells were plated at low density, treated with the indicated compounds and scored for resistance. Abbreviations: osimertinib (Osi), phenformin (Phen), buformin (Buf), BAY 87-2243 (BAY), oligomycin (Oligo).

, , Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

Fresh human PMP tissue was exposed to HIF-1α inhibitor (BAY 87-2243) under hypoxic conditions in vitro for 24 hours. MUC2 mRNA levels as measured by real-time PCR (F) and MUC2 protein expression as measured by immunofluorescence staining (G) were significantly reduced by the inhibitor; for immunofluorescence assay slides were stained with MUC2 antibody (green IF) and SYTOX Orange for nucleic acid (blue IF). Confocal images were randomly taken of 10 different fields (X 63 magnification) and analyzed using Image-pro Premier Software to quantify the average intensity of MUC2 expression.

데이터 출처 [ , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006 ]

Quiescent VSMC were pretreated with 10 or 30 μM HIF inhibitor BAY 87-2243 and then stimulated with PDGF (10 ng/mL) for 6 h. Total cell lysates were subjected to immunoblot analysis for HK2 and actin. Representative blots and compiled densitometric data from three independent experiments are depicted (n = 3, mean + SD.; * p b 0.05; ANOVA, Bonferroni).

데이터 출처 [ , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56. ]

Sellecks BAY 87-2243 인용됨 51 출판물

Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124] PubMed: 40386902
Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102] PubMed: 40386902
Attenuation of palmitic acid-induced lysyl oxidase overexpression in the ovary contributes to the improvement of ovulation in obesity by metformin [ Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002] PubMed: 38333108
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476

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