기술 자료
| 화학식 | C24H16F4N6O2 |
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| 분자량 | 496.42 | CAS 번호 | 1799753-84-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 99 mg/mL (199.42 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (6.04 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | BAY-876은 GLUT2, GLUT3 및 GLUT4에 대해 100배 이상의 선택성 인자를 가진 강력하고 선택적인 GLUT1 억제제(IC50=0.002 μM)입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | BAY-876은 GLUT2, 3, 4에 대해 각각 4700배, 800배, 135배의 선택성을 가진 고도로 선택적인 GLUT1 억제제입니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | BAY-876은 쥐와 개에서도 생체 내에서 낮은 청소율을 보인다. 정상 상태(Vss)에서의 분포 용적은 두 종 모두에서 중간 정도이다. 낮은 청소율로 인해 최종 반감기는 쥐에서 중간(2.5시간)이고 개에서는 길다(22시간). 경구 생체이용률(F%)은 쥐에서 85%, 개에서 79%이다. 이 화합물의 예비 생체 내 PK 연구는 우수한 경구 생체이용률과 긴 최종 반감기가 달성 가능함을 보여주며, 이는 매우 선택적인 GLUT1 억제제로 암 치료 가설을 추가로 평가하는 데 탁월한 화학 프로브가 된다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks BAY-876 인용됨 20 출판물
| GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716] | PubMed: 40247224 |
| GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] | PubMed: 38548270 |
| Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19] | PubMed: 38195525 |
| Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] | PubMed: 38961142 |
| Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] | PubMed: 39585461 |
| Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894] | PubMed: 37210563 |
| Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] | PubMed: 37597521 |
| Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] | PubMed: 37597521 |
| BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9] | PubMed: 37443106 |
| The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62] | PubMed: 36945896 |
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