BAY-985

카탈로그 번호S8935 배치:S893501

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₀F₃N₉O

분자량

553.58

CAS 번호

2409479-29-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (180.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY-985는 강력하고 고도로 선택적인 TBK1/IKKε 억제제입니다. 이 화합물은 TBK1(IC50 = 2 nM, 저ATP 분석; 30 nM, 고ATP 분석) 및 IKKε(IC50 = 2 nM)에 대해 높은 효능을 보이며, 기계론적 pIRF3 분석(IC50 = 74 nM)에서도 높은 효능을 나타내고, SK-MEL-2 세포에 대한 항증식 효과(IC50 = 900 nM)를 보입니다.

표적

TBK1 (in low ATP assay)	IKKε (Cell-free assay)	TBK1 (in high ATP assay)	pIRF3 (Cell-free assay)
2 nM	2 nM	30 nM	74 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 인터페론 조절 인자 3의 세포 인산화를 억제하고 흑색종 세포주 SK-MEL-2에서 항증식 효능을 나타내는 강력하고 고도로 선택적인 TBK1/IKKε 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

BAY-985는 SK-MEL-2 인간 흑색종 이종이식 모델에서 약한 항종양 활성만을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells 농도 100 nM 배양 시간 96 h 방법 For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male Wistar rats; female NMRI nude mice 용량 0.30 mg/kg; 100 mg/kg 투여 IV, Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells
농도
100 nM
배양 시간
96 h
방법
For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male Wistar rats; female NMRI nude mice
용량
0.30 mg/kg; 100 mg/kg
투여
IV, Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 인용됨 2 출판물

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399]	PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97]	PubMed: 35395767

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