Enitociclib (BAY 1251152)

카탈로그 번호S8730 배치:S873001

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

분자량

404.43

CAS 번호

1610358-56-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

81 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Enitociclib (BAY 1251152)은 CDK9에 대해 IC50 값이 3 nM이고 효소 분석에서 다른 CDK에 대해 최소 50배의 선택성을 가진 강력한 PTEFb/CDK9 억제제입니다. 이는 CDK9의 인산화 및 키나제 활성에 결합하여 이를 차단함으로써 PTEFb 매개 RNA Pol II 활성화를 방지하고 다양한 항세포자멸사 단백질의 유전자 전사를 억제합니다.

표적

CDK9
(Cell-free assay)

3 nM

시험관 내(In vitro)

Enitociclib (BAY 1251152) (화합물 2)는 CDK9와 CDK2를 각각 3 nM 및 360 nM의 IC50으로 유의하게 억제하며, MOLM13에서 29 nM의 IC50으로 세포 효능을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Enitociclib (BAY 1251152)은 마우스 및 랫트의 이종이식 모델(예: MOLM13)에서 정맥내(i.v.) 치료 시 우수한 효능을 보입니다. 현재 진행성 암 환자에서 안전성, 내약성, 약동학 및 초기 약력학적 바이오마커 반응을 확인하기 위해 1상 연구에서 평가되고 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13 농도 0.001 μM - 10 μM 배양 시간 4 days 방법 Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13) 용량 -- 투여 IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13
농도
0.001 μM - 10 μM
배양 시간
4 days
방법
Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)
용량
--
투여
IV

참조

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Sellecks Enitociclib (BAY 1251152) 인용됨 8 출판물

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215]	PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925]	PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531]	PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865]	PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597]	PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340]	PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458]	PubMed: 34103301

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