Bazedoxifene (WAY-140424) HCl

카탈로그 번호S2128 배치:S212850

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기술 자료

화학식

C30H34N2O3.HCl
분자량 507.06 CAS 번호 198480-56-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 101 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)은 23 nM 및 89 nM의 IC50으로 ERα 및 ERβ 모두에 결합하는 새로운 비스테로이드성 인돌 기반 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
표적
ERα
(radioligand binding assay)		 ERβ
(radioligand binding assay)
23 nM 89 nM
시험관 내(In vitro) 바제독시펜은 3세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 바제독시펜은 ERα 매개 전사 활성을 자극하지 않으며 배양된 유방암(bMCF-7) 세포에서 에스트라디올에 대한 길항제로 작용합니다. CHO(난소), HepG2(간), GTI-7(신경)을 포함한 다른 세포주에서도 유사한 결과가 나타났으며, 바제독시펜은 ERα 작용제 활성이 없고 에스트라디올 작용에 대한 길항제로 작용합니다. 바제독시펜은 MCF-7 세포의 증식을 자극하지 않았지만 17β-에스트라디올 유도 증식을 0.19 nM의 IC50으로 억제했습니다.
생체 내(In Vivo) 미성숙 쥐 모델에서 바제독시펜은 0.5 mg/kg 용량에서 자궁 습윤 중량을 35% 증가시켰는데, 이는 동일 용량에서 랄록시펜으로 인한 85% 증가 및 10 μg/kg 용량에서 에티닐 에스트라디올로 인한 자궁 중량 300% 증가와 비교됩니다. 0.3 mg/d 바제독시펜으로 치료받은 난소 절제 쥐는 2 μg/d 에티닐 에스트라디올, 3 mg/d 랄록시펜 또는 위장 수술을 받은 동물에서 관찰된 효과와 유사하게 골량 및 골 강도의 유지를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[3]
  • 리간드 결합 경쟁 실험

    시험 화합물은 초기에는 DMSO에 용해되며, 결합 분석에서 DMSO의 최종 농도는 ≤ 1%입니다. 각 시험 화합물의 8가지 희석액이 [3H]17β-에스트라디올에 대한 비표지 경쟁 물질로 사용됩니다. 일반적으로, 한 세트의 화합물 희석액은 인간, 쥐 및 마우스 ER-α 및 ER-β에서 동시에 테스트됩니다. 결과는 측정된 DPM 대 시험 화합물 농도로 플로팅됩니다. 용량-반응 곡선 피팅의 경우, 변형되고 가중된 데이터에 4-매개변수 로지스틱 모델을 적용하며, IC50은 최대 [3H]에스트라디올 결합을 50% 감소시키는 화합물의 농도로 정의됩니다. 활성 화합물의 경우, IC50은 최소 세 번 결정됩니다. IC50 값은 수용체에 대한 리간드의 친화도를 직접적으로 측정한 것이 아니라는 점에 유의해야 합니다. 오히려, 이 경우에는 17β-에스트라디올에 대한 상대적인 값으로만 비교할 수 있습니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    MCF-7

  • 농도

    ~10 nM

  • 배양 시간

    7 days

  • 방법

    For the proliferation assay, cells are plated at 20,000 cells/well in a 24-well plate in DMEM/F12 (50:50) (phenol red-free) with 10% charcoal/dextran-treated FBS and 1 × GlutaMAX-1. After overnight incubation, the medium is aspirated and treatments in DMEM/F12 (50:50) (phenol red-free) with 2% charcoal/dextran-treated FBS and 1 × GlutaMAX-1 are added to the wells. Each plate has a vehicle (baseline proliferation) and treatments. Treatments included 10 pM 17β-estradiol determined to be the EC80 for 17β-estradiol and 17β-estradiol in combination with six concentrations of BZA. Treatments from d 1 are renewed on d 3 and d 6 by aspirating medium from wells and replacing with fresh medium and treatments. On d 7, cells are detached from the plate using trypsin-EDTA and counted using a Multisizer II.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Sprague Dawley rats

  • 용량

    0.5 and 5.0 mg/kg

  • 투여

    SC

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]

Effect of EC312 and BZD on the expression of ER, Cyclin D1 and phosphorylation of MAPK and AKT. T47D cells grown in 60-mm culture dishes in phenol red-free RPMI medium containing 5%DCC-FBS and treated with E2 (1nM) alone or in combination with EC312 or BZD (100nM) for 24 hours before preparation of cell lysate and analysis by western blot and quantification normalized by beta-actin.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 24;11(3):e0151182 ]

Sellecks Bazedoxifene (WAY-140424) HCl 인용됨 17 출판물

Combination of bazedoxifene with chemotherapy and SMAC-mimetics for the treatment of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):255] PubMed: 38600086
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] PubMed: 35159191
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1] PubMed: 34525344
Bazedoxifene inhibits sustained STAT3 activation and increases survival in GBM [ Transl Oncol, 2021, 14(11):101192] PubMed: 34365219
Autocrine and paracrine signaling contributes to acquired chemotherapeutic resistance in Group 3 medulloblastoma [ B.S., The University of Arizona, 2021, ] PubMed: none
The dysregulated pharmacology of clinically relevant ESR1 mutants is normalized by ligand-activated WT receptor. [ Mol Cancer Ther, 2020, 7 pii: molcanther] PubMed: 32381587

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