Batimastat (BB-94)

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기술 자료

화학식

C23H31N3O4S2
분자량 477.64 CAS 번호 130370-60-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Batimastat (BB-94)는 MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 및 MMP-3에 대한 강력한 광범위 matrix metalloprotease (MMP) 억제제로, 각각 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM 및 20 nM의 IC50을 가집니다. 또한 ADAM17과 같은 다른 metalloproteases의 활성을 억제합니다.
표적
MMP-1 MMP-2 MMP-9 MMP-7 MMP-3
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
시험관 내(In vitro)

Batimastat (BB-94)는 MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 및 MMP-3에 대한 강력한 광범위 matrix metalloprotease (MMP) 억제제로, 각각 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM 및 20 nM의 IC50을 가집니다.

이 화합물은 티오펜 고리가 1차 특이성 부위에 깊이 삽입되어 예상치 못한 결합 기하학적 구조를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Batimastat (BB-94)는 B16-BL6 마우스 흑색종의 전이 확산 및 성장을 억제할 수 있습니다.

마우스의 직장암 이종이식 모델에서 이 화합물로 치료하면 원발성 종양 성장(50% 감소), 국소/지역 확산(67%에서 35%로 감소), 원격 전이(30%에서 10%로 감소)가 억제됩니다.

이는 실험적 혈관종의 생체 내 성장을 감소시키는데, 이는 주로 변형된 세포에 의한 내피 세포 모집을 차단하거나 혈관 구조의 세포 조직화를 방해함으로써 이루어질 가능성이 높습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 효소 분석

    효소 분석에서, Batimastat (BB-94)의 IC50은 다양한 metalloproteinases에 대해 시험관 내에서 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    B16-BL6 cells

  • 농도

    3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2 & MMP-9), 6 nM (MMP-7) and 20 nM (MMP-3), respectively

  • 배양 시간

    22 h

  • 방법

    Batimastat (BB-94) was dissolved in absolute ethanol, and cells were treated with different concentrations of this compound and incubated for 22 hr, after which IC50 was measured.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Nude mouse

  • 용량

    30mg/ml

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050828/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8610113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8062271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

고객 제품 검증

Proliferation indices of SU-pcGBM2 cells exposed to plain medium (aCSF) or active conditioned medium generated in the presence or absence of pan-MMP inhibitor (BAT).

데이터 출처 [ , , Nature, 2017, 549(7673):533-537 ]

To assess cleavage, 2 μg of pro-TNF-α was incubated with either 2 μg ADAM17 or 2 μg MMP9 in the presence or absence of inhibitor. Lanes are as follows: 1. Molecular weight markers, 2. Pro-TNF-α alone, 3. Pro-TNF-α + ADAM17, 4. pro-TNF-α+ ADAM17 + BB-94 (10 μM), 5. Pro-TNF-α + MMP9, 6. Pro-TNF-α + MMP9 + AB0041 (10 μM), 7. Pro-TNF-α+ MMP9 + BB-94 (10 μM), 8. Soluble TNF-α.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2015, 10(5): e0127063 ]

Effect of the broad spectrum hydroxamate inhibitors batimastat and ilomastat on a disintegrin and metalloproteinase with thombospondin type 1 motifs (ADAMTS) 13 and ADAMTS15. (A) While batimastat is a good inhibitor against ADAMTS15, ilomastat has no ability to inhibit the enzyme. ADAMTS15 (20 nM) was pre-incubated with two doses (300 nM or 3 µM) of batimastat and ilomastat prior to the addition of aggrecan substrate G1-IGD-G2. The inhibitory effect of batimastat can be clearly discerned from the undigested 130 kDa G1-IGD-G2 bands. (B) Calculation of the Kiapp value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

데이터 출처 [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78. ]

Calculation of the Ki<sup>app</sup> value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

데이터 출처 [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78 ]

Sellecks Batimastat (BB-94) 인용됨 41 출판물

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Single-cell multiomic modelling of early metastatic events promoted by the extracellular matrix [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4] PubMed: 40954257
Anthrax ET activates Rac1 and RTK signaling to induce F-actin reorganization and endothelial permeability [ iScience, 2025, 28(11):113682] PubMed: 41158867
The late-onset Alzheimer's disease risk factor RHBDF2 is a modifier of microglial TREM2 proteolysis [ Life Sci Alliance, 2025, 8(5)e202403080] PubMed: 40081988
UNC5B is an isoform-dependent target for ectodomain shedding [ J Biochem, 2025, mvaf043] PubMed: 40631620
Functional Differences Between SIRPα Splice Isoforms [ Genes Cells, 2025, 30(5):e70041] PubMed: 40763927
The Notch1 intracellular domain orchestrates mechanotransduction of fluid shear stress [ bioRxiv, 2025, 2025.07.13.663563] PubMed: 40791532
Omicron Spike confers enhanced infectivity and interferon resistance to SARS-CoV-2 in human nasal tissue [ Nat Commun, 2024, 15(1):889] PubMed: 38291024
Amino-terminally elongated Aβ peptides are generated by the secreted metalloprotease ADAMTS4 and deposit in a subset of Alzheimer's disease brains [ Neuropathol Appl Neurobiol, 2024, 50(3):e12991] PubMed: 38867123
Extracellularly Detectable Electrochemical Signals of Living Cells Originate from Metabolic Reactions [ Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.] PubMed: 36737855

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