Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.200mg/ml
(9.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.710mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BDA-366은 저분자 Bcl2-BH4 도메인 길항제로, 높은 친화도와 선택성으로 BH4에 결합합니다. Bcl2에 높은 결합 친화도(Ki = 3.3 ± 0.73 nM)로 직접 결합합니다.
표적
Bcl2-BH4 (Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
BDA-366은 BCL2의 형태 변화를 유도하여 MM(다발성 골수종) 세포주 및 원발성 MM 세포에서 강력한 Apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 BCL2 분자에서 형태 변화를 유도하여 이를 사멸 단백질로 전환시키고, 생체 내외에서 폐암 성장을 억제합니다. Bcl-XL, Mcl-1 또는 Bfl-1/A1을 포함한 다른 Bcl2 계열 구성원에는 결합하지 않아 Bcl2 결합의 특이성을 나타냅니다. 이 화학 물질은 Bax-의존적 방식으로 Apoptosis 세포 사멸을 유도하고 Bcl2/IP3R 상호작용 억제를 통해 칼슘(Ca2+) 방출을 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
BDA-366의 투여는 NOD-scid/IL2Rγ null 마우스에서 사람 MM 이종이식편의 성장을 현저히 억제했으며, 정상 조혈모세포나 체중에 유의미한 세포독성 효과를 보이지 않았습니다. 또한, 이 화합물은 동물 모델에서 Apoptosis 유도를 통해 폐암 성장을 억제합니다. BH4 길항제는 혈소판 감소 없이 생체 내에서 인간 폐암에 대해 강력한 효능을 보입니다.
Human MM cell lines RPMI8226 and U266 were treated with BDA-366 at increasing concentrations (0, 0.1, 0.25, 0.5μM) for 48hr. Cells were harvested, stained with Annexin V and propidium iodide (PI), and subjected to FACS analysis. Apoptotic cells were gated on the Annexin V positive population. Annexin V+PI− cells were early apoptotic cells, Annexin+PI+ cells were late apoptotic cells, and Annexin−PI+ cells were necrotic cells.
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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
