Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Diarylquinoline인 Bedaquiline (TMC-207, R207910)은 마이코박테리아 ATP 합성효소의 서브유닛 c에 결합하여 그 활성을 억제합니다. 이는 동종 진핵세포 효소에 비해 마이코박테리아 ATP 합성효소에 대해 고도로 선택적입니다 (선택성 지수 >20 000).
표적
mycobacterial ATP synthase
시험관 내(In vitro)
Bedaquiline은 Mycobacterial ATP synthase 복합체를 표적으로 합니다. 이 화합물은 암 줄기세포 유사 세포(CSCs)에 대한 항암 활성을 가지고 있습니다. MCF7 유방암 세포에 대한 처리 시 미토콘드리아 산소 소비뿐만 아니라 해당과정을 억제하지만 산화 스트레스를 유발합니다. 이는 미토콘드리아 막 전위를 감소시키고 ROS 수준의 상당한 증가를 동반합니다. 암세포에서는 미토콘드리아 호흡을 특이적으로 억제하는 반면, 정상 세포에서는 미토콘드리아 기능을 향상시킵니다. 이 화학물질은 낮은 마이크로몰 범위에서 산소 소비와 ATP 생성을 극적으로 억제합니다. 또한, 이 처리법은 호기성 해당과정도 감소시켰습니다.
생체 내(In Vivo)
Bedaquiline은 3상 제거를 따르며 사람에서 약 173시간의 탁월하게 긴 말단 반감기를 특징으로 합니다.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
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