Belvarafenib

카탈로그 번호S8853 배치:S885301

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기술 자료

화학식

C23H16ClFN6OS
분자량 478.93 CAS 번호 1446113-23-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (200.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Belvarafenib은 BRAF WT, BRAF(V600E) 및 CRAF 키나제에 대해 각각 41 nM, 7 nM 및 2 nM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 pan-RAF 키나제 억제제입니다.
표적
CRAF
(Cell-free assay)		 BRAF V600E
(Cell-free assay)		 BRAF WT
(Cell-free assay)
2 nM 7 nM 41 nM
시험관 내(In vitro)

120개 이상의 키나제에 대해 생화학적으로 분석된 HM95573은 BRAF 돌연변이 및 CRAF 키나제에 대한 높은 선택성을 보여줍니다. BRAFWT, BRAFV600E 및 CRAF 키나제에 대한 HM95573의 절반 최대 억제 농도(IC50)는 각각 41nM, 7nM 및 2nM입니다. RAF 키나제 이후 강력하게 억제되는 키나제는 CSF1R (44nM), DDR1 (77nM) 및 DDR2 (182 nM)로 나타납니다. HM95573은 A375 (IC50: 57 nM) 및 SK-MEL-28 (69 nM)과 같은 BRAF 돌연변이 흑색종 세포주와 SK-MEL-2 (53 nM) 및 SK-MEL-30 (24 nM)과 같은 NRAS 돌연변이 흑색종 세포주의 성장을 강력하게 억제합니다. 또한, 세포 증식과 관련된 MEK 및 ERK 하류 키나제의 인산화는 BRAF 돌연변이 및 NRAS 돌연변이 흑색종 세포에서 HM95573 처리로 효과적으로 억제됩니다. HM95573은 RAF 억제제에 대한 선천적 저항을 매개하는 것으로 알려진 HGF 존재 하에서도 흑색종 세포에서 하류 신호 전달을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

HM95573은 BRAF 돌연변이 세포주(예: A375 및 SK-MEL-28) 및 NRAS 돌연변이 세포주(예: SK-MEL-2 및 SK-MEL-30)를 이식한 마우스 모델에서 우수한 항종양 활성을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    SUM-159 cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    SUM-159 cells were treated with the pan-Raf inhibitor, belvarafenib, for 48 h

참조

  • http://www.hanmipharm.com/ehanmi/img/rnd/2015_AACR_(HM95573).pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623791/
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/75/15_Supplement/2606/601528/Abstract-2606-Antitumor-activity-of-the-selective

Sellecks Belvarafenib 인용됨 4 출판물

BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7] PubMed: 35288294
Deconvoluting Mechanisms of Acquired Resistance to RAF Inhibitors in BRAFV600E-Mutant Human Glioma [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2660] PubMed: 34433654
Super-enhancer receives signals from the extracellular matrix to induce PD-L1-mediated immune evasion via integrin/BRAF/TAK1/ERK/ETV4 signaling [ Cancer Biol Med, 2021, j.issn.2095-3941.2021.0137] PubMed: 34623791

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