Bemcentinib (R428)

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기술 자료

화학식

C30H34N8
분자량 506.64 CAS 번호 1037624-75-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 30 mg/mL (59.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (1.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
10% DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (4.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bemcentinib (R428, BGB324)은 14 nM의 IC50을 갖는 Axl 억제제로, Abl에 비해 Axl에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Mer 및 Tyro3에 비해 Axl에 대해 50~100배 이상 선택적이며, InsR, EGFR, HER2 및 PDGFR에 비해 100배 더 큰 선택성을 나타냅니다.
표적
Axl
(Cell-free assay)
14 nM
시험관 내(In vitro) Bemcentinib (R428)은 Axl의 촉매 및 암 촉진 활동을 차단합니다. 이는 낮은 나노몰 활성으로 Axl을 억제하고 Akt 인산화, 유방암 세포 침윤 및 전염증성 사이토카인 생성을 포함한 Axl 의존적 이벤트를 차단합니다. 최근 연구에서 이 화합물은 24시간 치료 후 원발성 CLL B 세포에 대해 평균 IC50 용량이 ~ 2.0M임을 보여주며, 정상 B, T 및 자연 살해(NK) 세포는 유사한 실험 조건에서 이 용량의 R428 (2.5 M)에서 유의미한 세포 사멸을 보이지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 약리학적 조사는 Bemcentinib (R428) 경구 투여 후 유리한 노출을 나타내어, 처리된 종양은 사이토카인 과립구 대식세포 콜로니 자극 인자 및 상피-간엽 전이 전사 조절자 Snail의 발현에서 용량 의존적 감소를 보입니다. 이전 연구를 뒷받침하듯이, 이는 각막 미세 포켓 및 종양 모델에서 혈관 신생을 억제합니다. 이 화합물은 또한 MDA-MB-231 심장 내 및 4T1 정위(중간 생존, 52일 대비 >80일; P < 0.05) 유방암 전이 마우스 모델에서 전이 부담을 줄이고 생존을 연장합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    MDA-MB-231-luc-D3H2LN Intracardiac Model

  • 용량

    125 mg/kg

  • 투여

    Oral, twice daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20145120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21135257/

고객 제품 검증

Cetuximab-resistant cells are sensitive to therapeutic blockade of AXL activity with the AXL TKI R428. Cells were treated with vehicle (-) or indicated doses of R428 for 24 hours before harvesting whole-cell lysate and immunoblotting for the indicated proteins. α-Tubulin was used as a loading control.

데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 74(18), 5152-64 ]

Axl inhibitor promotes the apoptosis induced by ALK-TKIs. (A) After treated with crizotinib (100 nM), BGB324 (300 nM) or their combination for 48 h, cell apoptosis was determined by flow cytometry. (B) The induction of apoptosis by ceritinib (100 nM), BGB324 (300 nM) or their combination was examined. (C and D) Cells were treated with crizotinib (100 nM), BGB324 (300 nM) or their combination for 48 h, then whole-cell lysates were collected and the levels of indicated protein were analyzed by Western blot in (C) NB1643 and (D) SHSY5Y cells. *P < 0.05 for the indicated comparisons; ns, not significant.

데이터 출처 [ Biochem Bioph Res Co , 2014 , 10.1016/j.bbrc.2014.10.126 ]

<p>B) The processing of AXL is increased by an AXL kinase inhibitor. Panc-28 cells were incubated overnight with DMSO or 150 nM R428, a selective AXL kinase inhibitor, before examining by Western blot the levels of endogenous AXL-FL and AXL-CTF (C-20; left). Levels of AXL-CTF in DAPT-treated cells were quantified as described above and unpaired Student’s t test was employed for the analysis (right). Data are shown as means±SEM (n = 4). ***P<0.001.</p>

, , FASEB J, 2017, 31(4):1382-1397

Flow cytometry analysis showing band 3/α4 integrin expression of luciferase and TET2-knockdown CFU-E cells cultured for 13 days in the presence of DMSO or 0.2 μM R428.

데이터 출처 [ , , Blood, 2018, doi:10.1182/blood-2018-05-853291 ]

Sellecks Bemcentinib (R428) 인용됨 138 출판물

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Tumor initiating cells escape tumor immunity via CCL8 from tumor-associated macrophages in mice [ J Clin Invest, 2025, e180893] PubMed: 39774471
Axl inhibitor-mediated reprogramming of the myeloid compartment of the in vitro tumor microenvironment is influenced by prior targeted therapy treatment [ Front Immunol, 2025, 16:1601420] PubMed: 40539073
Synaptotagmin-7 deficit causes insulin hypoactivity and contributes to behavioral alterations in mice [ iScience, 2025, 28(5):112354] PubMed: 40330888
Geranylgeranyl diphosphate synthase deficiency impairs efferocytosis and resolution of acute lung injury [ Respir Res, 2025, 26(1):189] PubMed: 40380222
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] PubMed: 40661443
Directed differentiation of pancreatic δ cells from human pluripotent stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):6344] PubMed: 39068220
CD276-dependent efferocytosis by tumor-associated macrophages promotes immune evasion in bladder cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):2818] PubMed: 38561369
AXL-specific single domain antibodies show diagnostic potential and anti-tumor activity in Acute Myeloid Leukemia [ Theranostics, 2024, 14(7):2656-2674] PubMed: 38773967
Development of nanoparticles incorporated with quercetin and ACE2-membrane as a novel therapy for COVID-19 [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):169] PubMed: 38609998

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