Benzbromarone

카탈로그 번호S4221 배치:S422103

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₂Br₂O₃

분자량

424.08

CAS 번호

3562-84-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (200.43 mM)

Ethanol

15 mg/mL (35.37 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Benzbromarone(Desuric)은 CYP2C9 억제제이며, 19.3 nM의 K_i 값으로 CYP2C9에 결합합니다.

표적

CYP2C9

19.3 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Benzbromarone(20 μM)은 분리된 쥐 간세포에서 미토콘드리아 막 전위를 81% 감소시킵니다. 이 화합물은 분리된 쥐 간 미토콘드리아에서 L-글루타메이트에 대한 상태 3 산화 및 호흡 조절 비율을 IC50 < 1 μM로 감소시킵니다. Benzbromarone(50 μM)은 산화적 인산화를 분리하고 분리된 쥐 간세포에서 10 μM부터 시작하여 간세포의 산소 소비를 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 IC50 2 μM로 용량 의존적으로 산 가용성 β-산화물 형성도 억제합니다. Benzbromarone(100 μM)은 분리된 쥐 간 미토콘드리아에서 전자 전달 사슬을 억제하고 산화적 인산화의 분리제입니다. 이 화합물(1 μM)은 HepG2 세포에서 농도 의존적인 ROS 생성 증가를 유도합니다. Benzbromarone(100 μM)은 분리된 쥐 간 미토콘드리아의 미토콘드리아 크기를 유의하게 증가시킵니다. 이 화학 물질은 사이토크롬 c가 HepG2 세포의 세포질로 유출되는 것과 관련이 있습니다. Benzbromarone(100 μM)은 쥐 간세포에서 11%의 세포자멸사 세포 비율을 유도합니다. 이 화합물은 10 nM의 낮은 농도에서도 옥시퓨리놀 흡수를 유의하게 감소시키고 1 μM에서는 완전히 차단합니다. Benzbromarone(1 μM)은 인간 OCTN1이 발현된 HEK293 세포에서 OCTN1(테트라에틸암모늄) 및 OCTN2(카르니틴)의 전형적인 기질을 대조군 대비 각각 96.7% 및 111% 흡수합니다. 이 화학 물질은 URAT1 발현 난모세포에서 50 μM 농도에서 요산 흡수를 완전히 억제하며, IC50은 0.1 μM 미만입니다. Benzbromarone은 벤조퓨란 고리의 순차적 수산화를 통해 카테콜로 활성화되며, 이는 반응성 퀴논 중간체로 추가 산화되어 단백질에 부가될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

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Sellecks Benzbromarone 인용됨 3 출판물

Targeting ALOX5 ameliorates renal tubular injury in ischemia-reperfusion-induced acute kidney injury via inhibition of ferroptosis [ Commun Biol, 2025, 8(1):1403]	PubMed: 41028852
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680

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