Benznidazole

카탈로그 번호S3741 배치:S374101

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기술 자료

화학식

C₁₂H₁₂N₄O₃

분자량

260.25

CAS 번호

22994-85-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

52 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

5 mg/mL (19.21 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Benznidazole (Radanil)은 Parasite 단백질 생합성을 방해하고 사이토카인 생산에 영향을 미치며 숙주 포식작용을 자극함으로써 항원충 활성을 갖는 니트로이미다졸 유도체입니다.
시험관 내(In vitro)	Benznidazole (BZL)은 p27의 상향 조절을 통해 G0/G1 세포 주기에서 세포 주기를 제어함으로써 백혈병 비부착 세포의 증식을 억제합니다. 이 화합물에 의해 유도된 성장 억제는 유의미한 세포 사멸을 동반하지 않는 가역적인 과정입니다. 트리파노시드 활성 외에도 인터루킨 10 발현을 변경하지 않고 일부 전염증성 매개체의 전사를 차단함으로써 대식세포에 면역 조절 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)	생쥐에게 Benznidazole (100 mg/kg)을 경구 투여했을 때: 혈장 내 최대 농도 도달 시간 (Tmax)은 0.83 h였고, 혈장 내 최대 농도 (Cmax)는 41.61 μg/ml였습니다. 이 화합물의 제거 반감기 (t_1/2b)는 2.03 h였고, 평균 체류 시간 (MRT)은 3.86 h였습니다. 분포 부피 (V)와 청소율 (CL)은 모두 생체 이용률 (F)의 함수로, 각각 38.81 ml 및 13.29 ml/h였습니다. 경구 투여된 Wistar 쥐에서 이 화학 물질의 T_max는 각각 2.0 및 1.1 h였습니다. 복강 내 치료 후 BALB/c 쥐에서는 용량에 따라 15, 30 또는 60분의 Tmax를 보였고, 경구 투여된 개에서는 1에서 5시간의 Tmax를 보였습니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하여 중추 신경계 Parasite의 경우 작용을 발휘할 수 있습니다. 그러나 다른 연구에서는 이 화합물이 중추 신경계에 독성 효과를 나타낸다고 지적했습니다. 경구 투여된 개는 다초점 특징을 가진 뇌병증과 용량 및 시간에 따라 달라지는 임상적, 병리학적, 신경학적 장애를 보였습니다. 생체 분포는 광범위하게 일어나 T. cruzi 감염에 가장 관련 있는 기관인 심장과 결장뿐만 아니라 비장, 뇌, 간, 폐, 신장에도 도달합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 THP-1 cells 농도 0.1, 0.5 or 1 mM 배양 시간 24 or 48 h 방법 20000 cells in 200 mL of complete medium were incubated in quadruplicate in a 96-well plate in the presence of this compound (0.1, 0.5 and 1 mM) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 or 48 h and then 20 mL of MTT solution (5 mg/mL in phosphate-buffered saline [PBS]) was added to each well. After 2 h at 37 ℃, the MTT solution was removed and precipitated formazan was solubilized in 200 mL DMSO. Formazan production was then measured at OD545nm in a micro plate spectrophotometer, with DMSO as blank.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Swiss mice 용량 100 mg/kg 투여 by gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
THP-1 cells
농도
0.1, 0.5 or 1 mM
배양 시간
24 or 48 h
방법
20000 cells in 200 mL of complete medium were incubated in quadruplicate in a 96-well plate in the presence of this compound (0.1, 0.5 and 1 mM) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 or 48 h and then 20 mL of MTT solution (5 mg/mL in phosphate-buffered saline [PBS]) was added to each well. After 2 h at 37 ℃, the MTT solution was removed and precipitated formazan was solubilized in 200 mL DMSO. Formazan production was then measured at OD545nm in a micro plate spectrophotometer, with DMSO as blank.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Swiss mice
용량
100 mg/kg
투여
by gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Sellecks Benznidazole 인용됨 2 출판물

The Catalysis Mechanism of E. coli Nitroreductase A, a Candidate for Gene-Directed Prodrug Therapy: Potentiometric and Substrate Specificity Studies [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413]	PubMed: 38673999
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140

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