기술 자료
| 화학식 | C9H11NO2 |
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| 분자량 | 165.19 | CAS 번호 | 94-09-7 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||
| Ethanol | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Benzocaine(에틸 4-아미노벤조에이트)은 p-아미노벤조산(PABA)의 에틸 에스터로, 국소 진통제나 기침약에 흔히 사용되는 국소 마취제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Benzocaine은 HEK293T 세포에서 0.8 mM의 IC50으로 µ1 야생형 Na+ 전류를 용량 의존적으로 차단합니다. 이 화합물(1 mM)은 야생형 Na+ 전류의 약 55%를 차단하지만, µ1-N1584A 돌연변이 전류의 약 95%를 차단합니다. 이는 (1 mM) 야생형 µ1 전류의 약 55%를 차단하지만, µ1-I1575A 돌연변이 전류의 약 80%를 차단합니다. 이 화학물질은 쥐 적혈구에 대해 이단계 (보호/유도) 농도 의존적 용혈 효과를 나타내며, 보호 (RePROT), 용혈 시작 (ReSAT) 및 100% 막 용해 (ReSOL)를 위한 막 내 Benzocaine:지질 몰비는 각각 1.0:1, 1.1:1 및 1.3:1입니다. 이는 4-하이드록시벤조에이트와 반복적인 펄스 동안 열린 채널 및 비활성화된 채널과 상호작용하지만, 펄스 간에는 복합체가 너무 빨리 해리되어 Na+ 전류의 충분한 사용 의존적 차단을 축적하지 못합니다. 이 화합물 (500 μM)은 피크 및 정상 상태 전류를 감소시키고 비활성화 성분의 진폭을 21.7%에서 30.2%로 증가시키며 (n=7, P<0.05), +60 mV 펄스 종료 시 Benzocaine 유도 차단은 평균 30.9%였습니다 (n=7). 이는 (500 μM) 비활성화의 초기 단계 (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01)를 유의하게 가속화하지만, 꼬리 전류 감소의 느린 단계는 변경하지 않습니다. 이 화학물질은 높은 친화도로 세포 내 결합 부위에 결합하여 '작용제' 효과를 생성하고, 내부 입구에 위치한 낮은 친화도 하위 부위에 결합하여 차단 효과를 생성합니다. 이는 세포외 K(+)와 상호작용하여 채널 개방의 전압 의존성을 조절합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Benzocaine은 털 없는 기니피그의 생존 가능한 피부와 비생존 가능한 피부를 통해 빠르고 유사하게 흡수되며, 벤조산과 PABA의 두 가지 산성 화합물의 흡수는 비생존 가능한 피부를 통해 더 크게 나타납니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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