기술 자료
| 화학식 | C21H25NO.CH4SO3 |
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| 분자량 | 403.53 | CAS 번호 | 132-17-2 | ||||||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||||||||
| DMSO | 50 mg/mL (123.9 mM) | ||||||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)은 도파민 수송체(DAT) 억제제로 IC50은 118 nM입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Benztropine은 농도 의존적으로 28 μM의 EC50으로 야생형 Dopamine Receptor에 대한 [3H]WIN 결합의 MTSET 유도 억제를 억제합니다. Benztropine은 Cys-342를 반응으로부터 보호함으로써 X-A342C DAT 구성물에서 32의 보호 비율(EC50/[3H]WIN (4 nm) 결합 억제 IC50)을 가집니다. W84L DAT의 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수는 나트륨이 없는 상태에서는 WT보다 유의하게 높지만, [3H]CFT와 함께 배양된 HEK-293 세포에서 130mM 나트륨이 존재하면 이러한 차이는 줄어듭니다. D313N DAT의 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수는 [3H]CFT와 함께 배양된 HEK-293 세포에서 130mM 나트륨이 존재하면 완만한 증가를 보입니다. 이중 돌연변이체(W84L D313N DAT)에서 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수 값은 일반적으로 단일 돌연변이체 중 하나와 비슷합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Benztropine (3.0 mg/일)은 백혈구 감소증과 같은 부작용 없이 떨림 및 통합 파킨슨병 등급 척도(Unified Parkinson's Disease Rating Scale)의 운동 점수를 개선하는 데 효과적입니다. Benztropine (5 mg/kg 및 25 mg/kg)은 쥐의 선조체에서 세포 외 Dopamine Receptor의 용량 의존적인 증가를 보입니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Benztropine mesylate 인용됨 1 출판물
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
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