기술 자료
| 화학식 | C21H25ClN2O3.C6H6O3S |
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| 분자량 | 547.06 | CAS 번호 | 190786-44-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 109 mg/mL (199.24 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Bepotastine Besilate (TAU 284)는 비진정성, 선택적 히스타민 1 (H1) 수용체 길항제로 pIC50 값은 5.7입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | LLC-GA5-COL150 세포에서 [14C]Bepotastine (5 μM)의 플럭스 비율은 LLC-PK1 세포보다 유의하게 높았으며, 이는 LLC-GA5-COL150 세포에서 B-to-A 플럭스가 다른 방향의 플럭스를 초과함을 보여줍니다. Bepotastine은 P-gp 매개 ATP 가수분해를 촉진하며, Km, Vmax, Vmax/Km 값은 각각 1.25 mM, 108 nmol/min/mg 단백질, 0.087 mL/min/mg 단백질입니다. Bepotastine besilate (100 mM)는 배양된 등근신경절 뉴런 및 배양된 호중구에서 Leukotriene B(4) 유도 Ca(2+) 농도를 억제합니다. Bepotastine (100 μM)은 LTB4에 의해 유도된 배양된 기니피그 복강 호산구의 화학주성을 용량 의존적으로 억제합니다. Bepotastine (1 mM)은 배양된 쥐 복강 비만세포의 A23187 유도 Histamine 방출을 유의하게 감소시킵니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | WT 및 P-gp KO 마우스에 Bepotastine (0.8 mg/kg)을 투여한 결과, 투여 6분 후 혈장 총 농도는 각각 580 ng/mL 및 467 ng/mL였으며, 혈장 단백질 결합률은 41.1% 및 45.9%였습니다. 근위부에서 [14C]Bepotastine의 흡수는 베라파밀 존재 시 63.0%, 부재 시 72.4%였으며, 원위부에서는 각각 10.9% 및 62.7%였습니다. Bepotastine besilate (10 mg/kg)는 Histamine (100 nmol/site)의 피내 주사에 의해 유도된 가려움증을 억제하지만, 세로토닌 (100 nmol/site)에 의한 가려움증은 억제하지 않습니다. Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, 경구)는 물질 P (100 nmol/site) 및 Leukotriene B(4) (0.03 nmol/site)에 의해 유도된 가려움증을 용량 의존적으로 억제합니다. Bepotastine besilate는 기니피그 알레르기성 결막염 모델에서 결막 혈관 과투과성을 용량 의존적으로 유의하게 억제하며, Bepotastine besilate 1.5%에서 최대 효과를 보였습니다. Bepotastine (3 mg/kg 및 10 mg/kg)은 경구 투여 1시간 후 BALB/c 마우스의 화합물 48/80 유도 긁는 행동을 효과적으로 억제합니다. Bepotastine (10 mg/kg)은 또한 아토피성 피부염 모델 NC/Nga 마우스의 긁는 행동을 유의하게 억제하고 혈청 LTB(4) 수치를 억제합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Bepotastine Besilate 인용됨 10 출판물
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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