Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.000mg/ml
(8.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.000mg/ml
(8.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)은 선택적인 DNA topoisomerase I 억제제로, DNA topoisomerase II 또는 리가제에 대한 억제 활성을 보이지 않습니다. 2상.
표적
Topo I
IDO1
0.44 μM
시험관 내(In vitro)
Beta-Lapachone은 DNA topoisomerase I에 의해 유도되는 DNA 이완을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물(100 nM 이상)로 처리하면 DMSO 대조군에 비해 Topo I DNA 풀림 활성이 95% 이상 억제됩니다. 이 화학물질(1-5 μM)은 세포 주기 G0/G1 단계에서 블록을 일으키고 Topo I을 DNA에 고정시키고 HL-60 및 3가지 인체 전립선암(DU-145, PC-3, LNCaP) 세포에서 복제 포크 이동을 차단하여 아폽토시스를 유도합니다. 이는 다양한 MAPK 신호 경로를 통해 마우스 3T3 섬유아세포와 인간 내피 EAhy926 세포의 이동을 촉진하여 시험관 내에서 긁힌 상처 치유를 가속화합니다. 또한, 이 화합물은 0.44 μM의 IC50으로 비경쟁적 억제를 통해 정제된 재조합 IDO1 활성을 억제하며, NQO1에 의한 생체 변환에 부분적으로 의존하여 1.0 μM의 IC50으로 세포내 IDO1 억제 활성을 우수하게 유지합니다. 이 화학물질은 NQO1 의존성 반응성 산소종(ROS) 형성 및 PARP1 과활성화를 통해 NQO1+ 암세포의 프로그램된 괴사를 유도합니다. [5]
생체 내(In Vivo)
Beta-Lapachone 처리(50 mg/kg)는 인간 난소암 이종이식 마우스 모델에서 생체 내 종양 성장을 강력하게 억제하며, 이 화합물과 탁솔의 조합은 아폽토시스의 시너지 유도를 생성합니다. 정상 및 당뇨병(db/db) 마우스에서 이 화학물질을 처리하면 차량만 처리한 경우보다 더 빠른 치유 과정을 보입니다.
프로토콜 (참조)
키나아제 분석:
Topoisomerase I 촉매 활성 분석
Topoisomerase I 촉매 활성 분석: 효소 활성은 DNA 풀림 분석으로 분석됩니다. TopoGEN의 DNA topoisomerase I (1 단위, 이는 37 °C에서 30분 동안 0.5 μg의 초나선 DNA를 이완 상태로 전환하는 효소의 양으로 정의됨)는 0.5 μg의 6x174 RF DNA와 Beta-Lapachone의 존재 또는 부재 하에 20 μL의 이완 완충액 (50 mM Tris (pH 7.5), 50 mM KCI, 10 mM MgCl2, 0.5 mM 디티오트레이톨, 0.5 mM EDTA, 30 μg/mL 소 혈청 알부민)에서 37 °C에서 30분 동안 배양됩니다. 반응은 1% SDS와 프로테이나제 K (50 μg/mL)를 첨가하여 중단됩니다. 37 °C에서 추가 1시간 배양 후, 생성물은 TAE 완충액 (0.04 M 트리스 아세테이트, 0.001 M EDTA)에서 1% 아가로스 겔 전기영동으로 분리됩니다. 겔은 전기영동 후 에티듐 브로마이드로 염색됩니다. 사진 필름은 NIH 이미지 분석 시스템으로 스캔됩니다.
IC50 calculations for each cell line are determined by DNA amount (IS) and anchorage-dependent colony formation (CF) assays. For the CF assay, cells are seeded at 500 viable cells/well in 6-well plates and incubated overnight, then treated with equal volumes of media containing beta-lapachone at final concentrations ranging from 0.005 to 50 μM in half-log increments (controls were treated with 0.25% DMSO, equivalent to the highest dose of this compound used) for 4 hour or for continuous 12-hour exposures. Plates (3 wells/condition) are stained with crystal violet, and colonies of >50 normal-appearing cells are enumerated. IC50 values for various cells are calculated using drug doses with numbers of colonies surrounding 50% of control. For DNA assays, plates are harvested for IC50 determinations 8 days after treatment using a CytoFluor 2350 fluorescence measurement system. Six-well samplings are included in the calculation of DNA fluor units for each dose. A graph of this chemical dose versus percentage control DNA in fluor units is used to calculate each IC50. All experiments are repeated at least twice, each in duplicate.
High‑throughput screening identification of a small‑molecule compound that induces ferroptosis and attenuates the invasion and migration of hepatocellular carcinoma cells by targeting the STAT3/GPX4 axis
[ Int J Oncol, 2023, 62(3)42]
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy
[ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454]
Kinetics of γH2AX and phospho-histone H3 following pulse treatment of TK6 cells provides insights into clastogenic activity
[ Mutagenesis, 2021, geab014]
Nitazoxanide, an anti-parasitic drug, efficiently ameliorates learning and memory impairments in AD model mice.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0220-1]
Predictions of genotoxic potential, mode of action, molecular targets, and potency via a tiered multiflow® assay data analysis strategy
[ Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533]
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