β-thujaplicin

카탈로그 번호S4771 배치:S477102

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기술 자료

화학식

C₁₀H₁₂O₂

분자량

164.20

CAS 번호

499-44-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

32 mg/mL (194.88 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone)은 서양측백나무 (Thuja plicata)의 심재에 존재하는 독성 트로폴론 유도체이며, 여러 상업용 제품에서 방부제 및 항균 첨가제로 사용됩니다. 히노키티올은 Chymacyparis obtusa에서 분리된 에센셜 오일의 성분으로, Nrf2 발현을 감소시키고 DNMT1 및 UHRF1 mRNA와 단백질 발현을 감소시키며, 항감염, 항산화 및 항종양 활성을 가지고 있습니다.
시험관 내(In vitro)	폐암 세포에서 히노키티올은 p53 독립적인 DNA 손상 반응, 자가포식 (세포자멸사 아님), S기 세포 주기 정지 및 노화를 유도하여 세포 증식을 억제합니다. 히노키티올은 폐선암 세포에서는 자가포식을 유도하지만, 인간 폐 기질 섬유아세포에서는 유도하지 않습니다. 이는 인간 폐암 세포와 폐 기질 섬유아세포 모두에서 세포 노화를 유도합니다. 히노키티올 치료는 B16-F10 흑색종 세포의 이동에 대한 농도 의존적 억제를 나타냅니다. 이는 MMP-1 발현을 감소시키고, 세포외 신호 조절 키나아제 (ERK) 1/2, p38 MAPK 및 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK)와 같은 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK) 신호 분자의 인산화를 억제함으로써 이러한 효과를 달성하는 것으로 보입니다. 반면에 히노키티올 치료는 B16-F10 세포에서 IκB-α 분해를 역전시키고 p65 핵 인자 카파 B (NF-κB) 및 cJun의 인산화를 억제합니다. 또한 히노키티올은 p65 NF-κB의 세포질에서 핵으로의 전위를 억제하여 NF-κB 활성 감소를 시사합니다.
생체 내(In Vivo)	히노키티올은 종양원성 약화를 통해 종양 성장을 감소시키고, DNA 손상 및 자가포식을 유도하여 종양 진행을 억제합니다. 생체 내 연구는 히노키티올 치료가 B16-F10 주입된 C57BL/6 마우스에서 마우스 폐 전이 결절의 총 수를 유의하게 감소시키고 조직학적 변화를 개선함을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 A549 cells 농도 0.3125-10 µM 배양 시간 24, 48, and 72 h 방법 For trypan blue staining, 2×10⁴ cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Six-week old NOD-SCID mice 용량 2 or 10 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A549 cells
농도
0.3125-10 µM
배양 시간
24, 48, and 72 h
방법
For trypan blue staining, 2×10⁴ cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Six-week old NOD-SCID mice
용량
2 or 10 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Sellecks β-thujaplicin 인용됨 1 출판물

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3]	PubMed: 35412173

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3]

PubMed: 35412173

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