기술 자료
| 화학식 | C8H12N2.2HCl |
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| 분자량 | 209.12 | CAS 번호 | 5579-84-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||
| Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| Ethanol | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Betahistine (PT-9)은 Histamine H3 수용체 억제제로, IC50은 1.9 μM입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 베타히스틴은 3 μM 포스콜린과 함께 배양된 CHO(H3R) 세포에서 10 nM까지 관찰된 최대 효과로 cAMP 형성을 점진적으로 향상시킵니다. 대조적으로, 10 nM보다 높은 농도에서 베타히스틴은 3 μM 포스콜린과 함께 배양된 CHO(H3R) 세포에서 cAMP 형성을 점진적으로 억제합니다. 베타히스틴은 A23187 유발 [3H]아라키돈산 방출(EC50=0.1 nM)을 점진적으로 감소시키며, CHO(H3R) 세포에서 A23187 유발 [3H]아라키돈산 방출의 최대 효과는 30 nM까지 관찰됩니다. 베타히스틴은 30 nM보다 높은 농도에서 CHO(H3R) 세포에서 A23187 유발 [3H]아라키돈산 방출을 점진적으로 향상시켰습니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | 베타히스틴(< 30 mg/kg)은 마우스 뇌에서 2 mg/kg의 ED50과 30 mg/kg에서 최대 약 35%의 효과로 t-MeHA 수치를 용량 의존적으로 증가시킵니다. 베타히스틴(16 mg을 3개월 동안 하루 두 번)은 메니에르병 환자의 현기증 발작의 빈도, 강도 및 지속 시간에 상당한 영향을 미치며, 관련 증상 및 삶의 질도 유의하게 개선됩니다. 베타히스틴 이염산염(16 mg 1일 3회 및 48 mg 1일 3회)은 메니에르병에서 두 용량 모두 시간 경과에 따라 월별 발작 횟수가 감소함을 보여줍니다. 베타히스틴(50 mg/kg) 치료는 고양이 뇌 절편에서 유두유방체 핵의 히스티딘 탈카르복실라제 mRNA 상향 조절과 유두유방체 핵, 전정 핵 복합체 및 하올리브 핵 모두에서 [3H]N-알파-메틸히스타민 표지 감소를 동반하는 대칭적인 변화를 유도합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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