Betaxolol HCl

카탈로그 번호S1827 배치:S182702

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기술 자료

화학식

C18H29NO3.HCl

분자량 343.89 CAS 번호 63659-19-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 69 mg/mL (200.64 mM)
Water 69 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.64 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Betaxolol (SL 75212)은 IC50이 6 μM인 β1 Adrenergic Receptor 차단제입니다.
표적
β1-adrenergic receptor
6 μM
시험관 내(In vitro) Betaxolol은 망막 뉴런을 보호할 수 있습니다. Betaxolol은 NMDA 유도 45Ca2+ 유입을 약화시키는 반면, β-아드레날린 수용체 작용제는 효과가 없습니다. Betaxolol (10 μM)을 포함하면 글루타메이트 유도 LDH 방출이 거의 완전히 방지됩니다. Betaxolol (100 μM)은 피질 배양물에서 저산소증 유도 LDH 방출을 예방하는 데 매우 효과적입니다.
생체 내(In Vivo) 허혈 전에 그리고 재관류 당일에 쥐에게 Betaxolol을 복강 내 주사하면 칼레티닌 및 ChAT 면역반응성의 변화가 감소하고 b파의 감소가 예방됩니다. Betaxolol을 포함하면 NMDA 및 산소/포도당 부족으로 인한 변화가 부분적으로 예방됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[5]
  • 세포주

    Dissociated rat cortical cells

  • 농도

    100 μM

  • 배양 시간

    4 hours

  • 방법

    Dissociated cortical cells from 16–18-day-old fetal rats are grown, in 35 mm dishes, in DMEM supplemented with L-glutamine (4 mM), glucose (6 g/L), penicillin (100 U/mL), streptomycin (100 μg/mL) and 10% hormonal supplemented medium consisting of transferrin (1 mg/mL), insulin (250 μg/mL) putrescine (600 μM), sodium selenite (0.3 μM), progesterone (0.2 μM) and estradiol (0.1 pM) for 7 days in an atmosphere of 5% CO2/95% O2 at 37 °C. The cultures are then transferred to a culture medium which lacks the hormonal supplemented medium. L-glutamate is added to the medium and incubated for a further 4 hours under normoxic conditions. Betaxolol are added to the cultures at the same time as L-glutamate. In other experiments the cultures are subjected to anoxic conditions, 95% N2/5% CO2, for 5 hours at 37 °C. Betaxolol is added prior to anoxia. Reoxygenation is then achieved by replacing the cells in normoxic conditions (95% O2/5% CO2) for 3 hours. Cellular injury is assessed by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the cell culture supernatant after hypoxia/reoxygenation or glutamate exposure. LDH activity is assayed spectrophotometrically by following NADH metabolism for 2 minutes at 340 nm.

동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    Rat wiht ischaemia

  • 용량

    2.5 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9472467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12634114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10471341/

Sellecks Betaxolol HCl 인용됨 2 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Box-Behnken response surface modeling assisted enantiomeric resolution of some racemic β-blockers using HPTLC and β-cyclodextrin as chiral mobile phase additive: Application to check the enantiomeric purity of betaxolol [ Chirality, 2018, 30(11):1195-1205] PubMed: 30193408

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