기술 자료
| 화학식 | C24H28O2 |
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| 분자량 | 348 | CAS 번호 | 153559-49-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 69 mg/mL (198.27 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Bexarotene은 Retinoid Receptor X에 특이적으로 선택적인 레티노이드이며, 피부 T세포 림프종 치료에 경구용 항신생물제로 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Bexarotene 1mM 및 10mM로 96시간 처리 시 잘 확립된 CTCL 세포주(MJ, Hut78 및 HH)에서 대조군(DMSO)에 비해 용량 의존적으로 sub-G1 개체군을 가진 세포 수와 annexin V 결합이 증가합니다. 이 화합물은 미처리 대조군에 비해 세 가지 세포주 모두에서 Retinoid Receptor X 알파 및 레티노산 수용체 알파 단백질의 발현을 억제합니다. Survivin 단백질 수준을 감소시키고, caspase-3와 절단된 poly(ADP-Ribose) polymerase를 활성화하지만, 세 가지 CTCL 세포주 모두에서 Fas/Fas 리간드 및 bcl-2 단백질 발현에는 명확한 영향을 미치지 않습니다. 이는 HH 및 Hut-78 세포에서 생존력 손실과 클론 형성 증식의 더 뚜렷한 억제를 유도하지만, MJ 세포주는 내성을 나타냅니다. 이 화학 물질은 민감한 세포주에서 Bax를 상향 조절하고 활성화하지만, 유의미한 세포 사멸을 유발하기에는 충분하지 않습니다. 이는 중요한 체크포인트 단백질의 조절을 통해 G(1) 및 G(2)/M기 정지를 모두 신호합니다. Ser15에서 인산화를 통해 p53을 활성화하며, 이는 세포 주기 정지를 위한 p53의 프로모터 결합에 영향을 미치고, p73 상향 조절을 유도하며, 이에 따라 p21, Bax, survivin 및 cdc2와 같은 일부 p53/p73 하류 표적 유전자도 조절합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Bexarotene은 동물 모델에서 자연 발생 레티노이드보다 독성이 적으면서 ER 음성 유방 종양 형성을 크게 예방합니다. 이 화합물은 MMTV-erbB2 마우스에서 과형성 및 상피내암과 같은 침습 전 유방 병변의 발달을 억제합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]
Sellecks Bexarotene 인용됨 20 출판물
| Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9] | PubMed: 40000906 |
| PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669] | PubMed: 40705926 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857] | PubMed: 38303710 |
| Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] | PubMed: 39175203 |
| Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431] | PubMed: 39696251 |
| GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133] | PubMed: 38329728 |
| Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322] | PubMed: 36443310 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074] | PubMed: 33491272 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417] | PubMed: 33491272 |
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