Bezafibrate

카탈로그 번호S4159 배치:S415903

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기술 자료

화학식

C19H20ClNO4
분자량 361.82 CAS 번호 41859-67-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bezafibrate (BM 15075)는 최초로 임상적으로 테스트된 이중 및 범-PPAR 공동 작용제입니다.
표적
PPAR
시험관 내(In vitro) Bezafibrate는 지질 저하 피브르산 유도체입니다. 이 화합물은 EC50 5 μM로 xPPARβ에 결합합니다. 이는 EC50 1 μM로 Xenopus의 PPARβ를 전사적으로 활성화합니다. 쥐의 지방세포 원발성 배양에 24시간 동안 이 화학 물질을 노출시키면 퍼옥시좀 및 미토콘드리아 β-산화에 관련된 중요한 유전자의 mRNA 수준이 증가합니다. 퍼옥시좀 β-산화 속도 제한 효소인 아실-CoA 산화효소와 근육형 카르니틴 팔미토일 전이효소 I(M-CPT-I)의 mRNA 수준은 각각 1.6배와 4.5배 증가합니다. 이는 ATP 수율을 감소시키고 지방산 산화를 촉진할 수 있는 미토콘드리아 단백질인 탈공역 단백질-2(UCP-2; 1.5배 유도) 및 UCP-3(3.7배 유도)의 전사 수준을 증가시킵니다. 또한, 이 화합물은 지방산 전위효소의 mRNA 수준을 증가시킵니다(2배 유도). 9,10-[3H]팔미테이트 산화에서 1.9배 유도를 유발합니다. 더욱이, 이 화학 물질은 PPARγ(30% 감소), 종양 괴사 인자-α(33% 감소), ob 유전자(26% 감소)를 포함한 여러 지방세포 마커의 mRNA 발현을 감소시킵니다. 이로 인한 지방세포 마커의 감소는 전지방세포 마커 Pref-1의 mRNA 수준 증가(1.6배 유도)를 동반합니다.
생체 내(In Vivo) Bezafibrate 치료는 쥐의 부고환 백색 지방 조직에서 M-CPT-I(4.5배 유도), 지방산 전위효소(2.6배 유도) 및 Pref-1(5.6배 유도)의 mRNA 수준을 증가시킬 수 있습니다. 유사하게 증가합니다. 이 화합물 섭취는 대조군에 비해 야생형 및 PPARβ-결핍 마우스에서 간 중량을 유의하게 증가시키지만, 유사하게 섭취된 PPARα-결핍 마우스에서는 간 중량이 변하지 않습니다. 생식선 지방 저장량은 이 화합물을 섭취한 야생형 및 PPARβ-결핍 마우스에서 대조군보다 유의하게 적으며(각각 2.8배 및 ~2.6배 적음), 이 효과는 유사하게 섭취된 PPARα-결핍 마우스에서는 발견되지 않습니다. 이는 대조군에 비해 야생형, PPARβ-결핍 마우스 및 PPARα-결핍 마우스에서 지질 Metabolism 효소(AOX, 시토크롬 P450 4A (CYP4A), LPL, ACS 및 LCA D 등)를 코딩하는 mRNA의 변화를 유발할 수 있습니다. 이 화학 물질은 UCP 발현을 유도하고, aco 유전자 발현(7일째 14.5배) 및 쥐의 백색 지방 조직에서 퍼옥시좀 지방산 β-산화를 직접 유도하여 에너지 항상성을 변경할 수 있습니다. 또한, 백색 지방 조직에서 PPARγ 또는 ob 유전자 수준을 변경하지 않고 혈장 중성지방 및 렙틴 농도를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9171241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216866/

Sellecks Bezafibrate 인용됨 3 출판물

Mechanisms for fibrate lipid-lowering drugs in enhancing bladder cancer immunotherapy by inhibiting CD276 expression [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1404] PubMed: 40887616
Defective metabolic programming impairs early neuronal morphogenesis in neural cultures and an organoid model of Leigh syndrome [ Nat Commun, 2021, 12(1):1929] PubMed: 33771987
Targeting the EZH2-PPAR Axis Is a Potential Therapeutic Pathway for Pancreatic Cancer [ PPAR Res, 2021, 2021:5589342] PubMed: 34335707

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