BFH772

카탈로그 번호S8188 배치:S818801

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기술 자료

화학식

C₂₃H₁₆F₃N₃O₃

분자량

439.39

CAS 번호

890128-81-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (198.0 mM)

Ethanol

87 mg/mL (198.0 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BFH772는 IC50 3 nM로 VEGFR2 키나아제를 표적으로 하는 새로운 강력한 경구용 VEGFR2 억제제입니다.

표적

VEGFR2
(Cell-free assay)

3 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 IC50 값이 3 nM인 VEGFR2 키나아제를 표적으로 하는 데 매우 효과적이었지만, FLK-1, FLT-1 및 FLT-4에 대한 효능은 500배 감소했습니다. VEGFR2 외에도 B-RAF, RET 및 TIE-2를 표적으로 하였지만, 효능은 최소 40배 낮았습니다. 이 화학물질은 RET, PDGFR 및 KIT 키나아제의 리간드 유도 자가인산화를 IC50 값 30~160 nM로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

BFH772는 3 mg/kg 용량으로 1일 1회 경구 투여 시 흑색종 성장을 강력하게 억제했습니다 (원발성 종양의 경우 54-90%, 전이 성장의 경우 71-96%).

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HUVEC endothelial cells 농도 0-10 nM 배양 시간 48 h 방법 Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Sprague−Dawley rats 용량 1 mg/kg 투여 i.v.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HUVEC endothelial cells
농도
0-10 nM
배양 시간
48 h
방법
Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Sprague−Dawley rats
용량
1 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

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