Pamiparib

카탈로그 번호S8592 배치:S859201

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₅FN₄O

분자량

298.31

CAS 번호

1446261-44-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (197.78 mM)

Ethanol

45 mg/mL (150.84 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (2.35mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Pamiparib은 생화학 분석에서 각각 0.83nM 및 0.11nM의 IC50 값을 가진 PARP1 및 PARP2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 PARP 효소에 비해 높은 선택성을 보입니다.

표적

PARP2 (Cell-free assay)	PARP1 (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

시험관 내(In vitro)

BGB-290은 13nM의 IC50으로 강력한 DNA 트랩핑 활성을 보입니다. 세포 분석에서 BGB-290은 0.24 nM의 IC50으로 세포내 PAR 형성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

BGB-290의 경구 투여는 MDA-MB-436 (BRCA1 돌연변이) 유방암 이종이식에서 PARylation의 시간 의존적 및 용량 의존적 억제를 유도하며, 이는 종양 약물 농도와 잘 상관됩니다. BGB-290은 또한 환자 생검 유래 SCLC 모델에서 화학 요법제와 우수한 병용 활성을 보였습니다.

BGB-290은 C57 마우스에서 상당한 뇌 침투력을 가집니다. BGB-290 경구 투여 후 뇌 대 혈장 약물 노출은 거의 20%에 달했습니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651
https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Sellecks Pamiparib 인용됨 12 출판물

Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342]	PubMed: 40823818
Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74]	PubMed: 38346947
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782]	PubMed: 36692427
Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632]	PubMed: 37783879
Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598]	PubMed: None
Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289]	PubMed: None
PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931]	PubMed: 33433610
A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429]	PubMed: 34320344
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021]	PubMed: 34899683

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