BI-2852

카탈로그 번호S8959 배치:S895901

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기술 자료

화학식

C₃₁H₂₈N₆O₂

분자량

516.59

CAS 번호

2375482-51-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (193.57 mM)

Ethanol

23 mg/mL (44.52 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BI-2852는 RAS의 스위치 I과 II 사이의 포켓에 나노몰 친화도로 결합하는 강력한 KRAS 억제제입니다. 이 화합물은 KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하류 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위에서 항증식 효과를 나타냅니다.

표적

GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)	GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)
450 nM	750 nM(Kd)

시험관 내(In vitro)

BI-2852는 RAS의 스위치 I과 II 사이, 지금까지는 "약물 불가능"하다고 여겨졌던 포켓에 나노몰 친화도로 결합하는 KRAS 억제제입니다. 이 화합물은 KRASG12C 공유 결합 억제제와는 기계적으로 다르며, KRAS의 활성 및 비활성 형태 모두에 존재하는 다른 포켓에 결합합니다. 그렇게 함으로써, KRAS와의 모든 GEF, GAP 및 이펙터 상호작용을 차단하여 하류 신호 전달을 억제하고 KRAS 돌연변이 세포에서 낮은 마이크로몰 범위에서 항증식 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 NCI-H358 cells 농도 3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM 배양 시간 0-24 hrs 방법 Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
NCI-H358 cells
농도
3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM
배양 시간
0-24 hrs
방법
Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

Sellecks BI-2852 인용됨 1 출판물

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]	PubMed: 37058825

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]

PubMed: 37058825

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