Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BI-847325는 경구 생체이용률이 좋고 선택적인 이중 MEK/Aurora kinase 억제제로, Xenopus laevis Aurora B, 인간 Aurora A 및 Aurora C, 그리고 인간 MEK1 및 MEK2에 대해 각각 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM 및 4 nM의 IC50을 갖습니다. 1상.
표적
Aurora B (Xenopus laevis)
MEK2
Aurora C (Human)
Aurora A (Human)
MEK1
3 nM
4 nM
15 nM
25 nM
25 nM
시험관 내(In vitro)
BI-847325는 BRAF 돌연변이 및 베무라페닙 내성 흑색종 세포에 대해 0.3 nM에서 2 μM 범위의 IC50으로 성장 억제 효과를 보이며, 6개의 BRAF 돌연변이 흑색종 세포주에서 군집 형성을 방지합니다. 이 화합물은 또한 Mcl-1 발현을 감소시켜 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
1205Lu 및 1205LuR 이종이식편을 이식한 마우스에서 BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)는 체중의 유의미한 변화 없이 유의미한 종양 억제를 유발합니다.
Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of this compound for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models
[ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181]
The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression.
[ Mol Cancer Ther, 2015, 14(6):1354-64]
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