Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BI-9564는 BRD9 및 BRD7 브로모도메인의 선택적 억제제로, 각각 75 nM 및 3.4 µM의 IC50을 가집니다.
표적
BRD9 (Cell-free assay)
BRD7 (Cell-free assay)
CECR2 (Cell-free assay)
5.9 nM(Kd)
73 nM(Kd)
77 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
BI-9564로 패널을 처리하면 테스트된 AML 세포주의 상당 부분에서 선택적인 성장 억제가 나타납니다.
To 750,000 MV-4-11 cells in 250 µl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 µl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit.
GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer
[ Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518]
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