Bictegravir

카탈로그 번호S5911 배치:S591103

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기술 자료

화학식

C₂₁H₁₈F₃N₃O₅

분자량

449.38

CAS 번호

1611493-60-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

90 mg/mL (200.27 mM)

Ethanol

90 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Bictegravir (GS-9883)은 HIV-1 integrase에 대한 신규하고 강력하며 1일 1회 투여되는 비강화 억제제입니다.

표적

HIV-1 integrase

시험관 내(In vitro)

Bictegravir는 T-세포주 및 원발성 인간 T 림프구 모두에서 강력하고 선택적인 시험관 내 항레트로바이러스 활성을 나타내며, 50% 유효 농도는 1.5 내지 2.4 nM 범위이고 세포 독성에 비해 선택성 지수는 최대 8,700입니다. 이 화합물은 7.5 ± 0.3 nM의 IC50로 가닥 전이 활성을 억제합니다. 가닥 전이 활성 억제와 비교할 때, 241 ± 51 nM의 IC50로 HIV-1 integrase의 3'-프로세싱 활성을 훨씬 약하게 억제합니다. 이 화학 물질은 MT-2 및 MT-4 세포 모두에서 각각 1.5 및 2.4 nM의 EC50로 HIV-1 복제를 강력하게 억제하며, MT-2 세포에서는 ~6,800, MT-4 세포에서는 ~1,500의 선택성 지수(50% 세포 독성 농도 [CC50]/EC50)를 가집니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27645238/

Sellecks Bictegravir 인용됨 5 출판물

Conversion of raltegravir carrying a 1,3,4-oxadiazole ring to a hydrolysis product upon pH changes decreases its antiviral activity [ PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446]	PubMed: 38170115
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841]	PubMed: 35681536
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380]	PubMed: 36499705
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]	PubMed: 35037717
High-level resistance to bictegravir and cabotegravir in subtype A- and D-infected HIV-1 patients failing raltegravir with multiple resistance mutations [ J Antimicrob Chemother, 2021, dkab276]	PubMed: 34453542

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