(+)-Bicuculline

카탈로그 번호S7071 배치:S707105

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기술 자료

화학식

C20H17NO6
분자량 367.35 CAS 번호 485-49-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (201.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)은 GABAA 수용체의 경쟁적 길항제로 IC50이 2 μM이며, Ca(2+) 활성화 칼륨 채널도 차단합니다.
표적
GABAA receptor
2 μM
시험관 내(In vitro) (+)-Bicuculline (1-100μM)은 40 μM GABA에 의해 생성된 Cl- 전도도를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 α1β2γ2L 수용체에서 40 μM GABA의 작용제 작용을 억제합니다. 1 및 3 μM에서 GABA EC50 값을 각각 1.6배 (41.0-67.0 μM) 및 3.6배 (36.1-129.0 μM) 증가시킵니다. α1β2γ2L GABAA 수용체에서 이 화학 물질은 경쟁적 길항제의 일반적인 특성을 나타내며, GABA 농도-효과 곡선의 평행 이동을 유발하고 GABA의 최대 반응에는 영향을 미치지 않습니다. 강력한 GABAA 수용체 길항제일 뿐만 아니라, Ca2+-활성화 칼륨 채널도 차단합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

고객 제품 검증

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P<0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The GABAA receptor antagonist bicuculline but not the opioid receptor antagonist naltrexone nor the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 blocked the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

Blockade of sinomenine-induced anti-hyperalgesic effects by the GABAA receptor antagonist bicuculline. Filled symbols indicated significant difference in bicuculline-treated and sinomenine-treated group as compared with the sinomenine alone group. n =7-8 male rats per group.

데이터 출처 [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702. ]

Effects of pretreatment with different receptor antagonists on the anti-hyperalgesic effects of vitexin (10 mg/kg) in mice receiving incisional surgery. Data were expressed as mean ± SEM (n = 10-12 per group), assessed by two-way ANOVA with repeated measures followed by Bonferroni post hoc analysis. Filled black symbols indicated data significantly different from the corresponding vehicle group (P < 0.05).Both the opioid receptor antagonist naltrexone and the GABAA receptor antagonist bicuculline but not the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 completely blocked the anti-hyperalgesic effects of 10 mg/kg vitexin.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6: 19266. ]

Sellecks (+)-Bicuculline 인용됨 20 출판물

Neuronal excitation-inhibition imbalance in the basolateral amygdala is involved in propofol-mediated enhancement of fear memory [ Commun Biol, 2024, 7(1):1408] PubMed: 39472670
Therapeutic potential of rutin in premenstrual depression: evidence from in vivo and in vitro studies [ Front Pharmacol, 2024, 15:1525753] PubMed: 39877393
SLC35A2 loss of function variants affect glycomic signatures, neuronal fate, and network dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524] PubMed: 39763953
Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
GABA 受体拮抗剂荷包牡丹碱和 CGP52432 对厚壳贻贝幼虫附着变态的影响 [ JOURNAL OF FISHERIES OF CHINA, 2022, 46(6): 942−949] PubMed: None
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027

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