Bindarit (AF 2838)

카탈로그 번호S3032 배치:S303203

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기술 자료

화학식

C19H20N2O3
분자량 324.37 CAS 번호 130641-38-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 29 mg/mL (89.4 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 6.600mg/ml (20.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bindarit은 단핵구 화학유인 단백질 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 및 MCP-2/CCL8에 대한 선택적 억제를 나타냅니다.
표적
MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
시험관 내(In vitro)

Bindarit 처리는 세균성 LPS 또는 C. albicans에 반응하여 인간 단핵구가 단핵구 화학유인 단백질-1(MCP-1)을 생산하는 능력에 대해 용량 의존적인 억제를 유발하며, IC50은 각각 172 µM 및 403 µM입니다. 이 화합물에 의한 LPS 유도 MCP-1 생산 억제는 IC50이 75 µM인 MCP-1 mRNA 전사체 수준 감소와 관련이 있습니다. 이는 LPS 자극 MM6 세포에 의한 MCP-1 생산을 IC50 425 μM로 억제하며, IL-8 또는 IL-6의 방출에는 영향을 미치지 않습니다.

이 화학물질은 IL-1 자극 골아세포 세포주 Saos-2에서 MCP-1 방출을 억제합니다.

최대 농도에서도 MCP-1 발현을 억제하지만, 인간 IIB-MEL-J 흑색종 또는 EC에 대한 직접적인 시험관 내 세포독성 효과는 나타내지 않습니다.

이 화합물(10-300 μM)은 쥐 혈관 평활근 세포(VSMC)의 증식, 이동 및 침윤을 감소시킵니다.

이는 고전적인 NF-κB 경로의 하향 조절을 유도합니다. 이 화학물질은 p65 및 p65/p50 유도 MCP-1 프로모터 활성화에 대한 특정 억제 효과를 나타내며, 다른 테스트된 활성화된 프로모터에는 영향을 미치지 않아 NF-κB 이소형의 특정 하위 집단에 작용하고 전체 NF-κB 염증 경로 내에서 표적을 선택한다는 것을 나타냅니다.

이는 주로 TGF-β 및 AKT 신호 전달의 음성 조절을 통해 암세포 증식 및 이동을 조절합니다.

생체 내(In Vivo)

NZB/W 마우스에 Bindarit 50 mg/kg을 경구 투여하면 단백뇨 발병을 지연시키고, 신장 기능 손상으로부터 유의하게 보호하며, NZB/W 마우스 또는 루푸스 마우스의 생존을 연장시킵니다. 이 화합물 처리는 신염 진행 중 MCP-1 상향 조절을 완전히 억제합니다.

이 화학물질로 MCP-1을 억제하면 종양 성장 및 대식세포 모집도 감소시켜 인간 흑색종 이종이식에서 괴사성 종양 덩어리를 생성합니다.

이 화합물은 VSMC 증식 및 이동에 대한 직접적인 효과와 신생내막 대식세포 함량을 감소시킴으로써 비고지혈증 및 고지혈증 혈관 손상 동물 모델 모두에서 신생내막 형성을 줄이는 데 효과적입니다.

이 화학물질을 투여하면 전립선암 PC-3M-Luc2 이종이식 마우스에서 전이성 질환이 손상되고, 쥐 유방암 4T1-Luc 세포를 가진 Balb/c 마우스에서 국소 종양 형성이 손상됩니다. 또한, 이 치료법은 4T1-Luc 원발성 종양에서 종양 관련 대식세포 및 골수 유래 억제 세포의 침윤을 유의하게 감소시킵니다.

특징 Bindarit은 면역억제 효과가 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    VSMCs

  • 농도

    10-300 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 48 h.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease

  • 용량

    ~50 mg/kg/day

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

고객 제품 검증

Differential participation of ATRs or MCP-1/CCR2 signaling in RVLM in pressor response and tachycardia after stroke. Changes in mean diastolic (ΔDBP) blood pressure or heart rate (ΔHR) relative to baseline in rats that received pretreatment by microinjection bilaterally into the RVLM of bindarit (Bin; 10 nmol, MCP-1 synthesis inhibitor), BMS CCR2 22 (BMS; 10 pmol, CCR2 antagonist), propagermanium (Prop; 10 pmol, CCR2 antagonist) or vehicle control (Veh).Values are mean ± SEM, n = 5-7 animals per experimental group. *P < 0.05 versus SC group, and +P < 0.05 versus Veh (Saline) + MCAO group in the post hoc Scheffe multiple-range test.

데이터 출처 [ Neurobiol Dis , 2014 , 71, 292-304 ]

Bindarit reduced the apoptosis in AngII induced hPMVECs. hPMVECs, human pulmonary microvascular endothelial cells; AngII, angiotensin II; PI, Propidium Iodide. FITC, fluoresceine isothiocyanate. Bnd, bindarit.

데이터 출처 [ , , Am J Transl Res, 2016, 8(1):28-36. ]

Sellecks Bindarit (AF 2838) 인용됨 23 출판물

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Trim72 is a major host factor protecting against lethal Candida albicans infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747] PubMed: 39585917
A highly specific antibody against the core fucose of the N-glycan in IgG identifies the pulmonary diseases and its regulation by CCL2 [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1] PubMed: 37865317
Mesenchymal stem cells alleviate systemic sclerosis by inhibiting the recruitment of pathogenic macrophages [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):466] PubMed: 36435837
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Epigenetic silencing of chemokine CCL2 represses macrophage infiltration to potentiate tumor development in small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30632-7] PubMed: 33253790

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