GSK-3 Inhibitor IX (BIO)

카탈로그 번호S7198 배치:S719803

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기술 자료

화학식

C16H10BrN3O2
분자량 356.17 CAS 번호 667463-62-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 6 mg/mL (16.84 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (8.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)는 세포 없는 분석에서 GSK-3α/β에 대해 5 nM의 IC50을 갖는 GSK-3의 특정 억제제이며, CDK5에 비해 16배 이상의 선택성을 보이며, Tyk2에 대해 30 nM의 IC50을 갖는 pan-JAK 억제제이기도 합니다. BIO는 인간 흑색종 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
표적
GSK-3
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 더 보기
5 nM 30 nM 0.08 μM 0.30 μM 0.32 μM
시험관 내(In vitro) BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)는 글리코겐 신타제 키나아제-3(GSK-3)의 특이적 억제제로, GSK-3α/β에 대한 IC50은 5nM이며, CDK5에 비해 16배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 이러한 키나아제의 ATP 결합 포켓 내에서 상호작용하며, 세포 모델에서 GSK-3 특이적 부위의 β-카테닌 인산화를 감소시키고, 제노푸스(Xenopus) 배아에서 Wnt 신호 전달을 밀접하게 모방합니다. 인간 및 생쥐 배아 줄기세포에서 이 화학물질은 미분화 표현형을 유지하고 다능성 상태 특이적 전사 인자인 Oct-3/4, Rex-1 및 Nanog의 발현을 지속시킵니다. 이 화합물 매개 Wnt 활성화는 기능적으로 가역적이며, 화합물 제거 시 인간 및 생쥐 배아 줄기세포 모두에서 정상적인 다중 분화 프로그램으로 이어집니다. 이는 포유류 심근세포의 증식을 촉진합니다. 6BIO는 또한 범 JAK 억제제로, TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM입니다. 이 화합물은 STAT3의 인산화를 선택적으로 억제하고 인간 흑색종 세포의 아폽토시스를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) BIO는 쥐 이종이식 모델에서 흑색종 종양 성장을 억제합니다.
특징 인간 및 생쥐 배아줄기세포에서 자가 재생을 유지하는 것으로 밝혀진 최초의 약리학적 제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나아제 분석

    키나아제 활성은 30°C에서 15 μM의 최종 ATP 농도로 완충액 A 또는 C에서 분석됩니다. 빈 값은 빼고, 10분 배양 동안 통합된 인산의 피코몰로 활성이 계산됩니다. 대조군은 적절한 농도의 디메틸술폭시드를 사용하여 수행됩니다. 몇몇 경우에 기질의 인산화는 SDS-PAGE 후 방사선 자가 현상으로 평가됩니다. GSK-3α/β는 고정된 액신(axin)을 이용한 친화성 크로마토그래피를 통해 돼지 뇌에서 정제됩니다. 이는 1mg BSA/ml 10mM DTT에 1/100 희석 후, 5μl 40μM GS-1 펩타이드(특이적 GSK-3 기질, YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)와 함께 완충액 A에서 15μM [γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) 존재하에 최종 부피 30μl로 분석됩니다. 30°C에서 30분 배양 후, 상층액 25μl 분취량을 Whatman P81 인산 셀룰로스 종이 2.5 × 3 cm 조각에 점적하고, 20초 후 필터를 10ml 인산/리터 물 용액에 다섯 번 (각각 최소 5분) 세척합니다. 젖은 필터는 1ml ACS 신틸레이션 유체 존재하에 계수됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    COS1, Hepa or SH-SY5Y cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    12 or 24 h

  • 방법

    COS1, Hepa (wild-type, CEM/LM AhR deficient and ELB1 ARNT deficient), or SH-SY5Y cells are grown in 6 cm culture dishes in Dulbecco's Modified Medium (DMEM) containing 10% fetal bovine serum. For treatment, IO (5 μM), BIO (5 or 10 μM), MeBIO (5 or 50 μM), LiCl (20 or 40 mM), or mock solution (DMSO, 0.5% final concentration) is added to medium when cell density reaches ∼70% confluence. After 12 (SH-SY5Y) or 24 hours, the cells, while still in plate, are lysed with lysis buffer (1% SDS, 1 mM sodium orthovanadate, 10 mM Tris [pH 7.4]). The lysate is passed several times through a 26G needle, centrifuged at 10,000 × g for 5 min, and adjusted to equal protein concentration. About 8 μg of each sample is loaded for immunoblotting. Enhanced chemiluminescence is used for detection. The following primary antibodies are used: mouse anti-β-catenin CT (Upstate Biotechnolgies, Clone 7D8, recognizes total β-catenin), mouse anti-phospho-β-catenin (Upstate Biotechnologies, Clone 8E7, recognizes dephosphorylated β-catenin), mouse anti-GSK-3 β, mouse anti-GSK-3 phosphoTyr216, rabbit anti-AhR (Aryl hydrocarbon receptor), and rabbit anti-actin.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    mouse

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14700633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14702635/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16984885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21610112/

고객 제품 검증

Lysates of HCT116p53KO cells were harvested 24 hs after treatment with different GSK3 inhibitors and GSK3A/B activation/inactivation checked by western blot: a mix of pSer21-GSK3A and pSer9-GSK3B antibodies and antibody cross-reacting with both pTyr279-GSK3A and pTyr216-GSK3B were used to assess the specificity of the inhibitor for GSK3A. BIO: 6-bromoindirubin-3

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(7), e100947 ]

(e and f) Confocal immunofluorescence staining. U87 GSLCs and U251 GSLCs were seeded in suspension and treated with control, Tet, BIO or ICG-001 for 48 h. Blue fluorescence represents DAPI, red fluorescence represents β-catenin, and green fluorescence represents TUNEL. Scale bars, 40 μm

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2017, 50(1):101-110 ]

Sellecks GSK-3 Inhibitor IX (BIO) 인용됨 40 출판물

ARHGAP12 and ARHGAP29 exert distinct regulatory effects on switching between two cell morphological states through GSK-3 activity [ Cell Rep, 2025, 44(3):115361] PubMed: 40053455
Interplay of SHH, WNT and BMP4 signaling regulates the development of the lamina propria in the murine ureter [ Development, 2025, 152(3)DEV204214] PubMed: 39817691
Matrix Stiffness Regulates Mechanotransduction and Vascular Network Formation of hiPSC-Derived Endothelial Progenitors Encapsulated in 3D Hydrogels [ bioRxiv, 2025, 2025.04.11.648340] PubMed: 40291699
Donor Age Impairs Vasculogenic Potential of hiPSC-Derived Endothelial Progenitors [ bioRxiv, 2025, 2025.06.24.661422] PubMed: 40667338
Extraembryonic mesoderm cells derived from human embryonic stem cells rely on Wnt pathway activation [ Cell Prolif, 2024, 10.1111/cpr.13761] PubMed: 39385268
CDKAL1 Drives the Maintenance of Cancer Stem-Like Cells by Assembling the eIF4F Translation Initiation Complex [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542] PubMed: 36786012
Upregulation of β-catenin signaling represents a single common pathway leading to the various phenotypes of spinal degeneration and pain [ Bone Res, 2023, 11(1):18] PubMed: 37059724
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357
Neddylation is essential for β-catenin degradation in Wnt signaling pathway [ Cell Rep, 2022, 38(12):110538] PubMed: 35320710

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