BIO-acetoxime

카탈로그 번호S7915 배치:S791501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₂BrN₃O₃

분자량

398.21

CAS 번호

667463-85-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

19 mg/mL (47.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X)은 IC50 10 nM을 갖는 강력한 이중 GSK3α/β 억제제로, CDK5/p25, CDK2/cyclin A 및 CDK1/cyclin B에 대해 >240배 선택성을 보입니다.

표적

GSK-3α	GSK-3β
10 nM	10 nM

시험관 내(In vitro)

인간 구강 상피 세포에서 BIO-acetoxime은 바이러스 유전자 발현을 억제하고 구강 상피 세포를 HSV-1 감염으로부터 보호합니다. SY5Y-MYCN 세포에서 이 화합물은 c-MYC 발현 및 p-SMAD3 수치를 강력하게 감소시킵니다. 또한 KCN, KCNR, SY5Y, Kelly 및 IMR32 세포의 세포 생존력을 아폽토시스 매개를 통해 감소시킵니다. HEK 293T 세포에서 이 화학 물질은 GSK3α/β 활성 억제를 통해 IRF3 활성화 하류의 항바이러스 선천 면역을 감소시키는 것으로도 밝혀졌습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	키나제 분석 키나제 활성은 30°C에서 최종 ATP 농도 15 μM로 완충액 A 또는 C에서 분석됩니다. 공백 값은 빼고, 활성은 10분 배양 동안 통합된 인산의 피코몰(pmoles)로 계산됩니다. 활성은 최대 활성의 %로 표현되며, 즉 억제제가 없는 경우입니다. 대조군은 적절한 DMSO 희석액으로 수행됩니다. GSK-3α/β는 고정된 액신(axin)을 이용한 친화성 크로마토그래피를 통해 돼지 뇌에서 정제됩니다. 이는 완충액 A에서 1 mg BSA/mL 10 mM DTT에 1/100 희석한 후, 5 μL 40 μM GS-1 펩타이드를 기질로 하여 15 μM [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 30분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 Whatman P81 인산셀룰로스(phosphocellulose) 종이 2.5 × 3 cm 조각에 점적하고, 20초 후 필터를 인산 10 mL/물 1리터 용액에 5회(매회 최소 5분) 세척합니다. 젖은 필터는 1 mL ACS 섬광액 존재 하에 계수됩니다. CDK1/cyclin B는 M상 불가사리(Marthasterias glacialis) 난모세포의 균질화 완충액에서 추출되어 p9CKShs1-세파로스 비드를 이용한 친화성 크로마토그래피로 정제되며, 여기에서 자유 p9CKShs1에 의해 용출됩니다. 키나제 활성은 완충액 C에서 1 mg 히스톤 H1/mL와 15 μM [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 10분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 P81 인산셀룰로스 종이에 점적하고 위에서 설명한 대로 처리합니다. CDK5/p25는 E. coli에서 GST (Glutathione-S-transferase) 융합 단백질로 발현되고 글루타티온-아가로스에 대한 친화성 크로마토그래피로 정제된 재조합 포유류 CDK5 및 p25의 동일량을 혼합하여 재구성됩니다 (p25는 35 kDa CDK5 활성제인 p35의 절단된 버전입니다). 그 활성은 CDK1/cyclin B에 대해 설명된 대로 완충액 C에서 분석됩니다.0
세포 분석:^{^[3]}	세포주 KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells 농도 ~1 μM 배양 시간 72 h 방법 Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

키나아제 분석:^{^[1]}

키나제 분석
키나제 활성은 30°C에서 최종 ATP 농도 15 μM로 완충액 A 또는 C에서 분석됩니다. 공백 값은 빼고, 활성은 10분 배양 동안 통합된 인산의 피코몰(pmoles)로 계산됩니다. 활성은 최대 활성의 %로 표현되며, 즉 억제제가 없는 경우입니다. 대조군은 적절한 DMSO 희석액으로 수행됩니다. GSK-3α/β는 고정된 액신(axin)을 이용한 친화성 크로마토그래피를 통해 돼지 뇌에서 정제됩니다. 이는 완충액 A에서 1 mg BSA/mL 10 mM DTT에 1/100 희석한 후, 5 μL 40 μM GS-1 펩타이드를 기질로 하여 15 μM [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 30분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 Whatman P81 인산셀룰로스(phosphocellulose) 종이 2.5 × 3 cm 조각에 점적하고, 20초 후 필터를 인산 10 mL/물 1리터 용액에 5회(매회 최소 5분) 세척합니다. 젖은 필터는 1 mL ACS 섬광액 존재 하에 계수됩니다. CDK1/cyclin B는 M상 불가사리(Marthasterias glacialis) 난모세포의 균질화 완충액에서 추출되어 p9CKShs1-세파로스 비드를 이용한 친화성 크로마토그래피로 정제되며, 여기에서 자유 p9CKShs1에 의해 용출됩니다. 키나제 활성은 완충액 C에서 1 mg 히스톤 H1/mL와 15 μM [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 10분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 P81 인산셀룰로스 종이에 점적하고 위에서 설명한 대로 처리합니다. CDK5/p25는 E. coli에서 GST (Glutathione-S-transferase) 융합 단백질로 발현되고 글루타티온-아가로스에 대한 친화성 크로마토그래피로 정제된 재조합 포유류 CDK5 및 p25의 동일량을 혼합하여 재구성됩니다 (p25는 35 kDa CDK5 활성제인 p35의 절단된 버전입니다). 그 활성은 CDK1/cyclin B에 대해 설명된 대로 완충액 C에서 분석됩니다.0

세포 분석:^{^[3]}

세포주
KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells
농도
~1 μM
배양 시간
72 h
방법
Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14761195/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23392633/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24282277/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26100021/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228 ]

Sellecks BIO-acetoxime 인용됨 5 출판물

Deferasirox Causes Leukaemia Cell Death through Nrf2-Induced Ferroptosis [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424]	PubMed: 38671872
Synthetic Lethality of Combined Bcl-2 Inhibition and p53 Activation in AML: Mechanisms and Superior Antileukemic Efficacy. [ Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760]	PubMed: 29232553
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ZhishenXie, et al. J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040]
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228]	PubMed: None
Overexpression of Suprabasin is Associated with Proliferation and Tumorigenicity of Esophageal Squamous Cell Carcinoma [ Sci Rep, 2016, 6:21549]	PubMed: 26899563

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