Birinapant (TL32711)

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기술 자료

화학식

C42H56F2N8O6
분자량 806.94 CAS 번호 1260251-31-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (123.92 mM)
Ethanol 13 mg/mL (16.11 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 6.000mg/ml (7.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.600mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Birinapant는 SMAC 모방체 길항제로, 주로 cIAP1에 대해 세포 무첨가 분석에서 Kd <1 nM를 가지며, XIAP에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 잠복 HIV-1 감염 세포에서 apoptosis를 유도하는 데 도움을 줍니다. 2상.
표적
cIAP1
(Cell-free assay)		 XIAP
(Cell-free assay)
<1 nM(Kd) 45 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) Birinapant는 XIAP 및 cIAP1에 각각 45 및 <1 nM의 Kd로 결합합니다. 이 화합물은 TRAIL 비감수성 SUM190(ErbB2 과발현) 세포에서 단일제로 세포 사멸을 유도하며(IC50, ~300 nM), TRAIL 감수성 SUM149(삼중 음성, EGFR 활성화) 세포에서 TRAIL 유도 apoptosis의 효능을 유의하게 증가시킵니다. 이는 빠른 cIAP1 분해, 카스파제 활성화, PARP 절단 및 NF-κB 활성화를 유발합니다. 이 화학물질은 TNF-α와 함께 시험관 내에서 강력한 항흑색종 효과를 나타냅니다. TNF-α(1 ng/mL)와 함께 인간 흑색종 세포주 WTH202, WM793B, WM1366 및 WM164의 성장을 각각 1.8, 2.5, 7.9 및 9 nM의 IC50으로 억제하며, 개별적으로는 어떤 화합물도 효과적이지 않습니다. 이 화합물 단독 처리 시 WM9 세포의 증식 억제가 유도되며 IC50은 2.4 nM입니다. 이 세포주에서 표적 단백질 cIAP1 및 cIAP2를 유의하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Birinapant (30 mg/kg) 처리는 451Lu 흑색종 이종이식 모델에서 종양 성장의 유의미한 억제를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 형광 편광 분석

    XIAP 및 cIAP1에 대한 화합물의 결합 친화도는 형광 기질을 사용하여 결정되며 Kd 값으로 보고됩니다. 초기에는 형광 표지된 변형 Smac 펩타이드(AbuRPF-K(5-Fam)-NH2; FP 펩타이드)에 대한 해리 상수(Kd)가 고정된 펩타이드 농도(5 nM)와 다양한 농도의 단백질(0.075–5 μM를 절반 로그 희석으로)을 사용하여 결정됩니다. 용량-반응 곡선은 GraphPad Prism을 사용하여 단일 부위 결합 모델에 대한 비선형 최소 제곱 적합으로 생성되며, 분석에는 5 nM의 FP 펩타이드와 50 nM의 XIAP가 사용됩니다. 다양한 농도의 Smac 모방체(100–0.001 μM를 절반 로그 희석으로)가 실온에서 15분 동안 0.1 M 인산 칼륨 완충액(pH 7.5, 100 mg/mL 소 c-글로불린 함유) 100 μL에 있는 FP 펩타이드:단백질 이진 복합체에 첨가됩니다. 인큐베이션 후, 편광 값은 485 nm 여기 필터와 520 nm 방출 필터를 사용하는 다중 라벨 플레이트 리더로 측정됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    Human melanoma cell lines WM9

  • 농도

    1 nM-1 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Cells are allowed to attach for 24 hours and subsequently incubated with Birinapant and/or TNF-α for 24 or 72 hours. Then MTS assay is conducted
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Human melanoma xenografts 451Lu

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    3 times per week intraperitoneally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23225169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403634/

고객 제품 검증

<p>Western blot analysis of XIAP and cIAP1 expression and PARP cleavage in H460, A549 and 34LU cells pre-treated with vorinostat or entinostat for 6h followed by the SMAC mimetic birinapant for 24h.</p>

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2013 , 4, e951 ]

Western blot from tumours harvested at day 5 after treatment showing an increase in PARP cleavage in the irinotecan-treated group.

데이터 출처 [ , , British Journal of Cancer, 2015, 112: 1471–1479 ]

Cell survival of macrophages was measured by MTT assay after(a) 24 h and (b) 2 or 4 h posttreatment of cells with SMAC mimetic (BP, 10 μM) with or without zVAD-fmk (50 μM) or Nec-1 (10 μM). Graphs show the percentage of surviving cells relative to the corresponding vehicle control. These graphs are representative of three biological replicates each carried out in triplicate.

데이터 출처 [ , , Cell Death Differ, 2016, 23(10):1628-37. ]

(a) Apoptosis assessed morphologically after DAPI staining (top panels) and by caspase 3/7 activation (bottom panels) in human cholangiocyte cell lines H69 and NHC, and the human breast cancer cell line MDA-MB-231, incubated for 24 h with or without (cnt) the SMAC mimetic TL32711 (1 μM), in the presence or absence of neutralizing antibodies against TNFα (1 μg/ml) or FasL (1 μg/ml), or recombinant TRAIL-R2:Fc (1 μg/ml).

데이터 출처 [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(1):e2535 ]

Sellecks Birinapant (TL32711) 인용됨 88 출판물

Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Opposing regulation of the K63-linked polyubiquitination of RIPK3 by SMURF1 and USP5 in necroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):7360] PubMed: 40783390
Targeting cIAP2 in a novel senolytic strategy prevents glioblastoma recurrence after radiotherapy [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x] PubMed: 39972068
Necrosis drives susceptibility to Mycobacterium tuberculosis in PolgD257A mutator mice [ Infect Immun, 2025, 93(3):e0032424] PubMed: 39969190
Heterogeneity-driven phenotypic plasticity and treatment response in branched-organoid models of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9] PubMed: 39658630
EGFR inhibits TNF-α-mediated pathway by phosphorylating TNFR1 at tyrosine 360 and 401 [ Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332] PubMed: 38789573
EGFR inhibits TNF-α-mediated pathway by phosphorylating TNFR1 at tyrosine 360 and 401 [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3] PubMed: 38789573
Human 3D Ovarian Cancer Models Reveal Malignant Cell-Intrinsic and -Extrinsic Factors That Influence CAR T-cell Activity [ Cancer Res, 2024, 84(15):2432-2449] PubMed: 38819641
Combination of bazedoxifene with chemotherapy and SMAC-mimetics for the treatment of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):255] PubMed: 38600086
LUBAC-mediated M1 Ub regulates necroptosis by segregating the cellular distribution of active MLKL [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):77] PubMed: 38245534

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