BIX-01294 trihydrochloride

카탈로그 번호S8006 배치:S800602

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기술 자료

화학식

C28H38N6O2.3HCl
분자량 600.02 CAS 번호 1392399-03-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (166.66 mM)
Water 100 mg/mL (166.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.66 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BIX-01294 trihydrochloride는 세포 유리 분석에서 2.7 μM의 IC50을 가진 G9a histone methyltransferase 저해제로, 벌크 히스톤의 H3K9me2를 감소시키고, GLP(주로 H3K9me3)도 약하게 저해하며, 다른 histone methyltransferases에서는 유의미한 활동이 관찰되지 않습니다. BIX01294는 autophagy를 유도합니다. BIX01294는 또한 종양 단백질 NSD1, NSD2 및 NSD3에 의한 H3K36 메틸화를 저해합니다.
표적
G9a
(Cell-free assay)
2.7 μM
시험관 내(In vitro)

BIX01294는 G9a histone methyltransferase의 선택적 억제제이며, 테스트된 농도 범위 내에서 SUV39H1(H320R) 및 PRMT1에 영향을 미치지 않습니다. BIX-01294는 G9a (H3K9me2)를 특이적으로 억제했으며, 덜하지만 밀접하게 관련된 GLP 효소 (주로 H3K9me3)도 억제했으며, G9a의 IC50은 1.7 μM, GLP의 IC50은 38 μM이었습니다. BIX-01294는 SAM과 비경쟁적으로 G9a를 억제합니다. BIX-01294 (4.1μM)는 wt ES 세포, 마우스 배아 섬유아세포 및 HeLa 세포의 벌크 히스톤 제제에서 H3K9me2 수준을 감소시키지만, G9a 결핍 줄기세포에서는 그렇지 않습니다. BIX-01294는 염색체 H3K9me2의 일시적인 조절에 유용한 억제제입니다. BIX-01294는 Bim1 및 Serac1을 포함한 여러 G9a 표적 유전자에서 H3K9me2를 감소시킵니다.

BIX01294는 ACH-2 및 OM10.1과 같은 잠복 감염 세포에서 HIV-1 발현을 재활성화할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • HMTase 분석

    해리 강화 란탄족 형광 면역 분석 (DELFIA)은 뉴트라비딘으로 코팅된 흰색 불투명 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 시험 화합물은 50mM Tris-HCl pH 8.5에 4% DMSO를 포함하는 용액에 12 μg/ml로 희석하고 10 μl를 웰에 분주합니다. 블랭크 및 대조군 웰에는 화합물 완충액만 주입합니다. 10 μg/ml의 GST-G9a와 40 μM의 SAM은 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT에 희석하고 20 μL의 부피로 첨가합니다. 블랭크 웰에는 Tris/DTT 완충액만 주입합니다. 반응은 50 mM Tris pH 8.5에 800 nM H3(1-20)-cysbiotin 기질을 10 μl의 부피로 첨가하여 시작하고 실온에서 60분 동안 배양합니다. 플레이트는 100 μl의 세척 완충액으로 3회 세척합니다. 다음으로, 5ng α-2X-di-meth H3-K9 및 5ng 염소 항토끼 Eu 킬레이트가 포함된 50 μl의 형광 면역 분석 (FI) 완충액을 플레이트의 모든 웰에 첨가하고, 플레이트는 실온에서 추가 1시간 동안 배양합니다. 플레이트는 100 μL의 세척 완충액으로 3회 세척하고, 50 μl의 강화 용액을 각 웰에 첨가합니다. 시간 분해 형광은 Viewlux Microplate Imager에서 15초 동안 이미징하여 45분 후에 측정됩니다.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    TetO-Her2/neu (TAN) mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17289593
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20335163
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33147463/

고객 제품 검증

The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, *P < 0.05; **P < 0.01.

데이터 출처 [ , , J Pineal Res, 2018, 65(2):e12497 ]

(H) Fold change of miR-200c expression in MCF7 cells under leptin and S3I-201/BIX01294 treatment (n=3, asterisk indicates P<0.05). Error bars denote ±SD.

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2015, 75(11):2375-86. ]

Cells were treated by BIX-01294 1.5 μM for 48 h and then Brdu incorporation assay was taken out (×100).

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2015, 10(9):e0138390 ]

Sellecks BIX-01294 trihydrochloride 인용됨 49 출판물

EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
BIX01294 suppresses PDAC growth through inhibition of glutaminase-mediated glutathione dynamics [ Mol Metab, 2025, 94:102113] PubMed: 39961401
EHMT2 promotes tumorigenesis in GNAQ/11-mutant uveal melanoma via ARHGAP29-mediated RhoA pathway [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203] PubMed: 38486999
Gamma-glutamyl transferase secreted by Helicobacter pylori promotes the development of gastric cancer by affecting the energy metabolism and histone methylation status of gastric epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):402] PubMed: 39148040
Oxidative stress contributes to hypermethylation of Histone H3 lysine 9 in placental trophoblasts from preeclamptic pregnancies [ Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1371220] PubMed: 38737551
Extensive embryonic patterning without cellular differentiation primes the plant epidermis for efficient post-embryonic stomatal activities [ Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5] PubMed: 36931268
Depletion of G9A attenuates imiquimod-induced psoriatic dermatitis via targeting EDAR-NF-κB signaling in keratinocyte [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):627] PubMed: 37739945
Perturbations in 3D genome organization can promote acquired drug resistance [ Cell Rep, 2023, 42(10):113124] PubMed: 37733591
Restricting epigenetic activity promotes the reprogramming of transformed cells to pluripotency in a line-specific manner [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):245] PubMed: 37452056
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158] PubMed: 36843839

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