(-)-Blebbistatin

카탈로그 번호S7099 배치:S709907

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기술 자료

화학식

C18H16N2O2
분자량 292.33 CAS 번호 856925-71-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 비근육 미오신 II ATPase 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 ~2 μM이며, 미오신 경쇄 키나아제를 억제하지 않고, 유사분열 또는 수축 고리 조립을 방해하지 않으면서 분열구의 수축을 억제합니다.
표적
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
시험관 내(In vitro)

(-)-Blebbistatin은 세포질 분열을 억제하고, 물고기 각질세포의 부드러운 움직임을 변화시키며, 필라민이 없는 세포주의 자발적인 물집 생성을 억제합니다. 이 화합물은 비근육 미오신 IIA, 비근육 미오신 IIB 및 토끼 골격근 미오신 S1의 HMM 단편의 효소 활성을 억제하지만, 평활근 미오신은 억제하지 않는 것으로 나타났습니다

이 화학물질은 여러 종에서 비근육 미오신 IIA 및 IIB의 Mg-ATPase 활성과 시험관 내 운동성을 빠르고 가역적으로 억제하는 반면, 평활근 미오신은 잘 억제하지 않습니다(IC50 = 80 μM). 이는 Dictyostelium 미오신 II를 강력하게 억제하지만, Acanthamoeba 미오신 II는 잘 억제하지 않습니다. 이 화합물은 클래스 I, V 및 X의 대표적인 미오신 슈퍼패밀리 구성원을 억제하지 않습니다.

이는 골격근 미오신 서브프래그먼트-1에 대한 뉴클레오티드 결합과 경쟁하지 않습니다. 억제제는 활성 부위에 ADP와 인산이 결합된 ATPase 중간체에 우선적으로 결합하며, 인산 방출을 늦춥니다. 이 화학물질은 미오신이 액틴에 결합하는 것을 방해하지 않으며, ATP 유도 악토미오신 해리도 방해하지 않습니다. 대신, 액틴 친화력이 낮은 생성물 복합체에서 미오신 머리를 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 비근육 미오신 II ATPase 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[2]
  • 액틴 활성화 MgATPase 분석

    액틴 활성화 MgATPase 활성은 Beckman DU 640 분광광도계에서 NADH 결합 분석법을 사용하여 측정됩니다. (-)-Blebbistatin [(+) 및 (-) 거울상 이성질체의 라세미 혼합물]은 DMSO에 용해된 스톡에서 첨가되며, 모든 샘플에서 DMSO 농도는 5%의 일정 농도로 유지됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    MDCK and U2OS cells

  • 농도

    25 µM

  • 배양 시간

    2-4 h

  • 방법

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

고객 제품 검증

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

데이터 출처 [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

데이터 출처 [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

데이터 출처 [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin 인용됨 65 출판물

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

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