Blonanserin

카탈로그 번호S2112 배치:S211201

기술 자료

화학식	C₂₃H₃₀FN₃
분자량	367.5	CAS 번호	132810-10-7
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	5%TFA	3 mg/mL (8.16 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Blonanserin (AD 5423)은 정신분열증 치료에 사용되는 비교적 선택적인 세로토닌 (5-HT)2A 및 도파민 D2 길항제입니다.

표적

5-HT2	dopamine D2 receptor
3.98 nM(Ki)	14.8 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Blonanserin은 쥐의 청반과 복측 피개 영역에서 신경 발화를 일시적으로 증가시키지만 등쪽 솔기핵이나 배측 내측 시상핵에서는 증가시키지 않는 반면, Risperidone은 청반, 복측 피개 영역 및 등쪽 솔기핵에서 발화를 증가시키지만 배측 내측 시상핵에서는 증가시키지 않습니다. 이 화합물은 전두엽 세포외 노르에피네프린 및 도파민 수치를 지속적으로 증가시키지만 세로토닌, GABA 또는 글루타메이트는 증가시키지 않는 반면, Risperidone은 노르에피네프린, 도파민 및 세로토닌 수치를 지속적으로 증가시키지만 GABA 또는 글루타메이트는 증가시키지 않습니다. 이는 피질 DA와 그 대사물질인 호모바닐산 및 3,4-디하이드록시페닐아세트산의 유출을 증가시킵니다. 이 화학물질은 테스트된 비정형 항정신병 약물(risperidone, olanzapine, aripiprazole) 중에서 인간 D3 수용체에 대한 가장 강력한 결합 친화력을 보입니다. 이는 인간 D3 수용체에 대한 강력한 완전 길항제로 작용합니다. 이는 D2 수용체가 풍부한 영역(선조체)과 D3 수용체가 풍부한 영역(소뇌 9번 및 10번 엽) 모두에서 D2/D3 수용체 방사성 추적자인 [(3)H]-(+)-PHNO의 결합을 차단합니다. 이 약물은 도파민 D(2)/세로토닌 5-HT(2A) 길항 작용 특성을 가진 새로운 비정형 항정신병 약물로, 뇌 분포가 좋습니다.

생체 내(In Vivo)

Blonanserin 1 mg/kg은 0.3 mg/kg과 달리 쥐에서 PCP 유발 NOR 결함을 개선합니다. 이 화합물은 쥐의 획득 또는 유지 기간 동안 활동을 감소시키지 않고 NOR 결함을 유의하게 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147094/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164459/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25837930/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

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Sellecks Blonanserin 인용됨 2 출판물

FBXO10 Drives Hepatocellular Carcinoma Proliferation via K63-Linked Ubiquitination and Stabilization of FRMPD1 [ Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391]	PubMed: 40699790
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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