Fisogatinib (BLU-554)

카탈로그 번호S8503 배치:S850302

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄

분자량

503.38

CAS 번호

1707289-21-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (198.65 mM)

Ethanol

2 mg/mL (3.97 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Fisogatinib (BLU-554)는 IC50 값이 5 nM인 강력하고 선택성이 높은 경구용 FGFR4 억제제이며, FGFR1-3에 대한 IC50은 624-2203 nM입니다.

표적

FGFR4
(Cell-free assay)

5 nM

시험관 내(In vitro)

Fisogatinib (BLU-554)는 FGFR4와의 독특한 상호작용을 이용하여 효능과 선택성을 부여합니다

생체 내(In Vivo)

이러한 종양 모델에서 Fisogatinib (BLU-554)는 잘 내약되며 간암 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 ST8814 resistant cells 농도 1 µM 배양 시간 4 h 방법 ST8814 resistant cells were treated with DMSO or Fisogatinib (BLU-554) at 1 µM for 4 hrs.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Male FVB/NRj mice 용량 10 mg/kg 투여 p.o.

참조

http://media.ilc-congress.eu/wp-content/uploads/2015/04/Dr-Klaus-Hoeflich_Friday-Press-Conference.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33203698/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30802754/

Sellecks Fisogatinib (BLU-554) 인용됨 10 출판물

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Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Promotes Triple-Negative Breast Cancer Progression via Regulating Fatty Acid Metabolism Through the AKT/RYR2 Signaling [ Cancer Med, 2024, 13(23):e70439]	PubMed: 39658878
FGF19-Induced Inflammatory CAF Promoted Neutrophil Extracellular Trap Formation in the Liver Metastasis of Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613]	PubMed: 37345586
Carcinoma of the human adrenal cortex: identification and in vitro and in vivo study of molecular alterations as potential therapeutic targets [ UNIVERSITY OF BRESCIA, 2023, ]	PubMed: None
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65]	PubMed: 35484633
BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27]	PubMed: 35093636
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734]	PubMed: 34290403
Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020]	PubMed: 33203698
Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2010]	PubMed: 32708005
Protein tyrosine kinase 2: a novel therapeutic target to overcome acquired EGFR-TKI resistance in non-small cell lung cancer [ Respir Res, 2019, 20(1-:270]	PubMed: 31791326

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