Pralsetinib (BLU-667)

카탈로그 번호S8716 배치:S871602

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기술 자료

화학식

C27H32FN9O2
분자량 533.60 CAS 번호 2097132-94-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (187.4 mM)
Ethanol 10 mg/mL (18.74 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto)는 WT RET에 대해 0.4 nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적인 RET (c-RET) 억제제입니다. 또한 RET (M918T)를 포함한 일반적인 발암성 RET 변형에 대해 강력한 활성 (IC50 0.4 nmol/L)을 나타냅니다.
표적
RET V804L
(Cell-free assay )		 WT RET
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free asssay)		 CCDC6-RET
(Cell-free assay)		 더 보기
0.3 nM 0.4 nM 0.4 nM 0.4 nM 0.4 nM
시험관 내(In vitro)

Pralsetinib (BLU-667)는 테스트된 키나제 중 96%(371개 키나제 패널)에 비해 RET에 대해 최소 100배 더 선택적입니다. 이는 다양한 계통의 RET 변형 암에서 RET 신호 전달을 특이적으로 억제합니다. 이 화합물로 RET 경로를 억제하면 다중 키나제 억제제에 비해 RET 변형 세포주의 증식을 더 강력하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

Pralsetinib (BLU-667)는 생체 내에서 VEGFR2를 억제하지 않으면서 다양한 RET 돌연변이 및 융합에 의해 유발되는 NSCLC 및 갑상선암 이종 이식편의 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 생체 내 연구 전반에 걸쳐 잘 견뎌집니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 인간 키나제 선택성

    Pralsetinib (BLU-667)는 371개 키나제 패널에 걸쳐 300 nmol/L에서 억제 활성을 스크리닝합니다. 300 nmol/L에서 50% 이상 억제된 23개 키나제는 200 μmol/L ATP에서 이 화합물(최대 농도 1 μmol/L)을 사용하여 전체 10점 농도-반응 곡선에 대해 선택되어 33P-ATP (10 mCi/mL)를 사용하여 반응을 시작한 다음 필터 결합 방법으로 키나제 활성 검출을 통해 생화학적 IC50 (Reaction Biology Corp)을 생성합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    LC2/ad cells,　MZ-CRC-1 cells and TT cells

  • 농도

    0-1 μM

  • 배양 시간

    90 minutes

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    PDX tumor models (BALB/c nude mice)

  • 용량

    3, 10, or 30 mg/kg twice daily or 60 mg/kg once daily

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29657135/

Sellecks Pralsetinib (BLU-667) 인용됨 12 출판물

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Lenvatinib enhances antitumor immunity by promoting the infiltration of TCF1+ CD8+ T cells in HCC via blocking VEGFR2 [ Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296] PubMed: 36609997
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
The kinase PLK1 promotes the development of Kras/Tp53-mutant lung adenocarcinoma through transcriptional activation of the receptor RET [ Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009] PubMed: 36194647
Targeting RET Kinase in Neuroendocrine Prostate Cancer [ Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188] PubMed: 32461304
Elucidating the Mechanism of RET Kinase Activity in Neuroendocrine Prostate Cancer [ Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188] PubMed: None

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