BLU9931

카탈로그 번호S7819 배치:S781901

인쇄

기술 자료

화학식

C26H22Cl2N4O3
분자량 509.38 CAS 번호 1538604-68-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 4 mg/mL (7.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BLU9931은 IC50이 3nM인 강력하고 선택적이며 비가역적인 FGFR4 억제제이며, FGFR1/2/3에 비해 각각 약 297배, 184배, 50배의 선택성을 보입니다.
표적
FGFR4
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
시험관 내(In vitro) MDA-MB-453 세포에서 BLU9931은 FGFR4 신호 경로의 인산화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 Hep 3B, HUH-7 및 JHH-7 세포주와 같이 온전한 FGFR4 신호 복합체를 발현하는 HCC 세포주의 증식을 1μM 미만의 EC50으로 억제합니다. 또한 온전한 FGFR4 신호 경로를 가진 PDX 유래 세포주의 증식도 억제합니다.
생체 내(In Vivo) FGF19 증폭 Hep 3B 간 종양을 가진 마우스에서 BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)은 종양 퇴행을 유도하고 종양으로 인한 체중 감소를 방지합니다. FGF19 과발현 PDX 유래 LIXC012 이종이식을 가진 마우스에서 이 화합물로 치료하면 또한 종양 퇴행을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • FGFR1-4 생화학적 분석

    FGFR 키나아제 억제 분석은 ATP에 대한 KM에서 수행됩니다. 피코몰에서 낮은 나노몰 농도의 FGFR 단백질을 1× 키나아제 반응 완충액(KRB)에 1μM의 CSKtide와 50~250μM의 ATP와 함께 25°C에서 90분 동안 이 화합물의 용량별 농도 시리즈 존재 또는 부재 하에 배양합니다. 모든 반응은 정지 완충액을 첨가하여 종료하고, 플레이트는 Caliper EZReader2에서 판독합니다. IC50 값은 4-매개변수 log[Inhibitor] 대 반응 모델에 부동 힐 기울기로 피팅됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Hep 3B, HUH-7, JHH-7, PLC/PRF/5, SK-HEP-1, SNU-182, SNU-387, SNU-398, SNU-423, SNU-449, SNU-878 cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    72-120 hours

  • 방법

    Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing LIXC012 tumors

  • 용량

    ~300 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

고객 제품 검증

(E,G) Microscopic appearance of peritoneal dissemination of YTN16 (E) without BLU9931 and (G) with BLU9931 treatment for 3 weeks. (F,H) Microscopic features of s.c. tumor of YTN16 (F) without BLU9931 and (H) with BLU9931 treatment for 3 weeks. YTN16 tumor under treatment with BLU9931 does not form glandular structures.

데이터 출처 [ , , Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569 ]

Sellecks BLU9931 인용됨 22 출판물

Fibroblast growth factor 23 and fibroblast growth factor receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0] PubMed: 39923962
FGF receptors mediate cellular senescence in the cystic fibrosis airway epithelium [ JCI Insight, 2024, 9(15)e174888] PubMed: 38916962
FGFR4 Is Required for Concentric Growth of Cardiac Myocytes during Physiologic Cardiac Hypertrophy [ J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320] PubMed: 39452290
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635] PubMed: 37763754
Fibroblast Growth Factor (FGF) 23 and FGF Receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3705543] PubMed: 38196615
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 59(9)1635] PubMed: 37763754
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408] PubMed: 36168616
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.