BML-190

카탈로그 번호S2854 배치:S285401

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기술 자료

화학식

C23H23ClN2O4

분자량 426.89 CAS 번호 2854-32-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 22 mg/mL (51.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BML-190 (IMMA)은 Ki가 435 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 역작용제이며, CB1 수용체에 비해 50배 선택성을 가진다.
표적
CB2
435 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) BML-190은 CB1 수용체에 비해 CB2 수용체에 대한 선택성이 50배 높다. 인간 CB2 수용체를 안정적으로 발현하는 HEK-293 세포에서 이 화합물은 포스콜린(forskolin) 자극 cAMP 축적을 강화한다. 이 화합물은 CB2 수용체를 발현하는 세포에서 이노시톨 인산 생산의 기저 수준을 감소시킨다. 이 화학 물질 10 μM은 이노시톨 인산 축적을 38% 감소시킨다. 이 화합물은 아미노알킬인돌(aminoalkylindole)이다. 적어도 15가지 대사 산물을 생성하는 것으로 밝혀졌다. 농도 의존적인 방식으로 LPS 유도 NO 및 IL-6 생산을 감소시킨다. 이 화합물은 또한 LPS 유도 PGE2 생산 및 COX-2 유도를 억제한다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)

  • 농도

    0 μM -100 μM

  • 배양 시간

    20 hours–24 hours

  • 방법

    293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

고객 제품 검증

<p>The effect of BML-190 on DSS-treated Rassf1a +/- mice. DSS-treated Rassf1a+/- mice were given 3% DSS in drinking water for 7 days followed by fresh water for recovery for another 7 days. BML-190 was administrated orally (100µg/g body weight) on days 2, 4, 5and 7. BML-190 did not protect DSS-treated Rassf1a+/- from inflammation induced injury. n=6-10 for all.</p>

, , University of Alberta, 2014.

Sellecks BML-190 인용됨 2 출판물

Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ]

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