BMS-582949

카탈로그 번호S8124 배치:S812401

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₆N₆O₂

분자량

406.48

CAS 번호

623152-17-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

81 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BMS-582949 (PS540446)는 IC50가 13nM인 강력하고 선택적인 p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) 억제제로, p38 키나제 활성 및 p38 활성화를 모두 억제합니다.

표적

p38 MAPK
(Cell-free assay)

13 nM

시험관 내(In vitro)

BMS-582949는 p38 인산화를 통해 측정된 세포 내 p38 활성화를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. LPS에 의해 p38이 활성화된 세포를 이 화합물로 처리하면 p38 인산화 손실로 나타나는 p38 활성화가 빠르게 역전되었습니다. 따라서 이중 작용 p38 키나제 억제제로, 세포 내 p38 키나제 활성 및 p38 활성화를 모두 억제합니다. p38a에 결합하면 상류 키나제에 의해 인산화되는 활성화 루프의 형태 변화를 초래하므로, 활성화 루프의 접근성을 낮추는 형태를 유도하여 상류 MKK에 의한 p38의 인산화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

BMS-582949의 마우스 청소율은 4.4 mL/min/kg입니다. 경구 투여량 10 mg/kg에서 이 화합물의 마우스 AUC0-8 h는 75.5 μM•h입니다. 이 화학물질은 마우스와 랫트에서 각각 90% 및 60%의 경구 생체이용률 값을 나타냈습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Sellecks BMS-582949 인용됨 13 출판물

Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats [ Mol Med Rep, 2023, 27(2)47]	PubMed: 36633130
Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs [ EMBO J, 2021, e107182]	PubMed: 34086370
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Melatonin protects mouse testes from palmitic acid-induced lipotoxicity by attenuating oxidative stress and DNA damage in a SIRT1-dependent manner [ J Pineal Res, 2020, 69(4):e12690]	PubMed: 32761924
Melatonin Protects Mouse Testes from Palmitic Acid-Induced Lipotoxicity by Attenuating Oxidative Stress and DNA Damage in a SIRT1-Dependent Manner [ J Pineal Res, 2020, e12690]	PubMed: 32761924
5-HT7 Receptor Contributes to Proliferation, Migration and Invasion in NSCLC Cells. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:2139-2151]	PubMed: 32210580
Corticosteroids inhibit Mycobacterium tuberculosis-induced necrotic host cell death by abrogating mitochondrial membrane permeability transition. [ Nat Commun, 2019, 10(1):688]	PubMed: 30737374
Curcuminoid WZ35 synergize with cisplatin by inducing ROS production and inhibiting TrxR1 activity in gastric cancer cells. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):207]	PubMed: 31113439
Piperlongumine potentiates the antitumor efficacy of oxaliplatin through ROS induction in gastric cancer cells. [ Cell Oncol (Dordr), 2019, 10.1007/s13402-019-00471-x]	PubMed: 31493144

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