Fostemsavir

카탈로그 번호S7220 배치:S722001

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기술 자료

화학식

C25H26N7O8P
분자량 583.49 CAS 번호 864953-29-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BMS626529의 포스포노옥시메틸 프로드러그인 Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia)는 HIV-1 gp120을 표적으로 하고 CD4+ T 세포와의 결합을 < 10 nM의 EC50으로 방지하는 부착 억제제입니다.
표적
HIV-1 gp120
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
생체 내(In Vivo)

BMS-663068은 BMS-626529의 포스포노옥시메틸 프로드러그로, 장에서의 화합물 용해도를 증가시키기 위해 설계되었습니다. BMS-663068은 소장 미세융모막의 내강 표면에 위치한 알칼리성 포스파타제에 의해 분해되어 BMS-626529를 방출합니다. BMS-626529는 우수한 막 투과성으로 인해 빠르게 흡수됩니다. BMS-663068은 HIV-1 부착의 경구 활성 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

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