Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BMS-935177은 IC50 값이 2.8 nM인 강력하고 가역적인 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 억제제이며, 우수한 키나아제 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 다른 키나아제, 특히 TEC, BMX, ITK, TXK를 포함한 다른 Tec 계열 키나아제보다 BTK에 대해 5배에서 67배 더 선택적이며 강력합니다.
BMS-935177은 SRC 키나아제 계열에 대해 50배 이상의 선택성을 보이며, SRC 자체에 대해서는 1100배의 선택성을 보입니다. 150 nM 미만의 효능(50배 선택성)으로 억제된 다른 키나아제로는 TRKA, HER4, TRKB 및 RET가 있습니다. 인간 Ramos B 세포에서 칼슘 유출을 억제하고 (IC50 = 27 nM) 항-IgM 및 항-IgG로 자극된 말초 B 세포에서 CD69 표면 발현을 억제합니다. 그러나 이 화합물은 CD40 리간드를 사용하여 CD40 수용체를 통해 자극된 B 세포의 CD69 표면 발현에는 영향을 미치지 않습니다. IgG 함유 면역 복합체에 의해 유도되는 낮은 친화성 활성화 Fcγ 수용체 (FcγRIIa 및 FcγRIII) 종점에 대해 말초 혈액 단핵 세포 (PBMCs)에서 이 화학 물질은 IC50 값 14 nM로 TNFα 생산을 효과적으로 억제했습니다.
생체 내(In Vivo)
BMS-935177의 혈장 단백질 결합은 모든 종에서 높으며, 인간의 경우 1% 미만이 자유 상태입니다. 낮은 수용해도에도 불구하고 모든 전임상 종에서 현탁액 및 용액 투여 모두에서 우수한 경구 생체이용률을 보입니다. 이 화합물의 용액 투여 시 경구 생체이용률은 쥐, 생쥐, 개 및 게잡이원숭이에서 84%에서 100%에 이르며, 단일 정맥 (iv) 주입 연구에서 낮은 청소율을 보입니다. 생쥐와 쥐에게 2 mg/kg i.v.로 투여했을 때, 이 화학 물질의 T1/2는 각각 4시간과 5.1시간입니다.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
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