Boceprevir

카탈로그 번호S3733 배치:S373301

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기술 자료

화학식

C27H45N5O5

분자량 519.68 CAS 번호 394730-60-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Boceprevir (EBP 520, SCH 503034)는 NS3에 대해 Ki 값 14 nM을 갖는 경구용 직접 작용 C형 간염 바이러스(HCV) 프로테아제 억제제입니다. 만성 C형 간염, 유전자형 1형 치료를 위해 다른 항바이러스제와 병용하여 사용됩니다.
표적
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) NLRP3 인플라마좀 억제제 I로 치료하면 LPS 및 ATP 자극 후 IL-1β 방출이 현저히 제한됩니다. NLRP3 인플라마좀 억제제 I는 카스파제-1 억제제가 아닙니다.
생체 내(In Vivo) 글리부리드 합성의 중간 기질이며 사이클로헥실우레아 부분이 없는 저분자 NLRP3 인플라마좀 억제제 I는 심근세포에서 NLRP3 인플라마좀 형성을 억제하고 마우스에서 심근 허혈/재관류 후 경색 크기를 제한하며, 포도당 대사에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    J774A.1 cells

  • 농도

    400 μM

  • 배양 시간

    30 mins

  • 방법

    J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    CD1 mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks Boceprevir 인용됨 15 출판물

Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Discovery of novel SARS-CoV-2 inhibitors targeting the main protease Mpro by virtual screenings and hit optimization [ Antiviral Res, 2022, 204:105350] PubMed: 35688349
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
BRET-Based Self-Cleaving Biosensors for SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitor Discovery [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0255921] PubMed: 35758897
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits Anti-inflammatory Properties [ Front Pharmacol, 2021, 12:720018] PubMed: 34512347
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

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