Bosentan

카탈로그 번호S4220 배치:S422002

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₉N₅O₆S

분자량

551.61

CAS 번호

147536-97-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (181.28 mM)

Ethanol

16 mg/mL (29.0 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Bosentan은 ET-A 및 ET-B에 대한 endothelin (ET) receptor 길항제이며, 각각 4.7 nM 및 95 nM의 K_i 값을 가집니다.

표적

ET-A	ET-B
4.7 nM(Ki)	95 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서, Bosentan은 인간 내피 세포를 개선하고 신생내막 및 평활근 증식을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 돼지에서, Bosentan은 저산소증으로 인한 산화질소 감소를 부분적으로 회복시키는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 Human Hepatocytes 농도 1, 10 and 100 µM 배양 시간 24 h 방법 Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 DSS rats, Wistar rats 용량 3 to 600 mg/kg 투여 oral administration

세포 분석:^{^[4]}

세포주
Human Hepatocytes
농도
1, 10 and 100 µM
배양 시간
24 h
방법
Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
DSS rats, Wistar rats
용량
3 to 600 mg/kg
투여
oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19791841/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582812/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21119207/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498134/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(9): e0161988. ]

Sellecks Bosentan 인용됨 2 출판물

Acquired resistance to combination treatment through loss of synergy with MEK and PI3K inhibitors in colorectal cancer. [Bhattacharya B, et al. Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98]	PubMed: 27081080
Stimulation of Transforming Growth Factor-β1-Induced Endothelial-To-Mesenchymal Transition and Tissue Fibrosis by Endothelin-1 (ET-1): A Novel Profibrotic Effect of ET-1 [Wermuth PJ, et al. PLoS One, 2016, 11(9):e0161988]	PubMed: 27583804

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