Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(8.78mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.650mg/ml
(1.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Bosentan (Ro 47-0203)은 ET-A 및 ET-B에 대한 엔도텔린(ET) 수용체 길항제이며, Ki 값은 각각 4.7 nM 및 95 nM입니다.
표적
ET-A
ET-B
4.7 nM(Ki)
95 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Bosentan은 사람 평활근 세포(ET-A 수용체)와 사람 태반(ET-B 수용체)에 대한 [125 I] 표지 ET-1의 특이적 결합을 경쟁적으로 길항합니다. Bosentan은 또한 돼지 기관에서 선택적 ET-B 리간드의 결합을 억제합니다. 분리된 쥐 대동맥(ET-A)에서 ET-1에 의해 유도된 수축과 쥐 기관에서 선택적 ET-B 작용제인 Sarafotoxin S6C에 의해 유도된 수축은 Bosentan에 의해 경쟁적으로 억제됩니다(각각 pA2= 7.2 및 6.0). 이는 토끼 상장간막 동맥에서 Sarafotoxin S6C에 대한 내피 의존성 이완에도 해당됩니다(pA2= 6.7). 40가지 다른 펩타이드, 프로스타글란딘, 이온 및 신경전달물질의 결합은 Bosentan에 의해 유의미하게 영향을 받지 않으며, 이는 ET 수용체에 대한 특이성을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)
Bosentan은 i.v. 및 경구 투여 후에도 큰 ET-1에 대한 혈압 상승 반응을 억제하며, 작용 지속 시간이 길고 내재적 작용제 활성이 없습니다. Bosentan은 또한 ET-1 및 Sarafotoxin S6C의 혈압 강하 및 혈압 상승 효과를 억제합니다. 약리학적 프로파일 덕분에 Bosentan은 혈관 수축과 관련된 임상 질환 관리에 잠재적으로 유용한 약물이 됩니다. Bosentan은 최초의 경구용 비펩타이드 혼합 ETA/B 수용체 길항제입니다. Bosentan의 장기 치료는 CHF 쥐의 생존, 혈역학 및 심장 재형성을 현저하게 증가시켰습니다. Bosentan은 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제와 유사한 정도로 동맥 BP를 감소시킵니다. 급성 MI 후 CHF 쥐에 Bosentan을 투여하면 동맥 BP가 유의하게 감소하며, ACE 억제제와 상가적인 효과를 가집니다. Bosentan의 급성 및 만성 치료는 CHF 환자의 말초 및 폐 혈관 저항 감소 및 심박출량 증가를 통해 전신 및 폐 혈역학도 개선합니다.
Machine learning analysis reveals tumor stiffness and hypoperfusion as biomarkers predictive of cancer treatment efficacy
[ Transl Oncol, 2024, 44:101944]
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types
[ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653]
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension
[ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]
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